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BMS-869780

货号 T218764Cas号 1235493-78-3 一键复制产品信息
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BMS-869780 是一种具有口服活性的非酸性 γ-分泌酶 (γ-secretase) 调节剂，能够调节 γ-分泌酶的活性，并改变 β-淀粉样蛋白的生成谱。单独作用时，该化合物调整特定 β-淀粉样蛋白亚型的相对水平，不影响 β-淀粉样蛋白的总生成量。BMS-869780 与酸性结构类 γ-分泌酶调节剂协同，可在细胞培养中共同抑制 β-淀粉样蛋白的总生成量。

BMS-869780

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货号 T218764Cas号 1235493-78-3

BMS-869780 是一种具有口服活性的非酸性 γ-分泌酶 (γ-secretase) 调节剂，能够调节 γ-分泌酶的活性，并改变 β-淀粉样蛋白的生成谱。单独作用时，该化合物调整特定 β-淀粉样蛋白亚型的相对水平，不影响 β-淀粉样蛋白的总生成量。BMS-869780 与酸性结构类 γ-分泌酶调节剂协同，可在细胞培养中共同抑制 β-淀粉样蛋白的总生成量。

BMS-869780
规格价格库存数量
10 mg
待询
10-14周
50 mg
待询
10-14周
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产品介绍

生物活性
产品描述
BMS-869780 is an orally active non-acidic γ-secretase modulator. It can regulate the activity of γ-secretase, thereby altering the production profile of amyloid-beta peptides. BMS-869780 changes the relative levels of specific amyloid-beta peptide subtypes without reducing the overall production of amyloid-beta. Additionally, it acts synergistically with acidic γ-secretase modulators to inhibit the total production of amyloid-beta in cell cultures.
体外活性

BMS-869780 单独使用时不抑制总 Aβ 的生成，但在人神经胶质瘤 H4-APPsw 细胞中与酸性 GSM (GSM-2 或 GSM-1) 联合使用时，对 Aβ1-x 和 Aβ1-40 的生成显示出显著的协同抑制作用（联合指数值低至 0.05-0.06），并能够诱导 α-CTF 的积累。

体内活性

BMS-869780（25 mg/kg；p.o.；单次给药）于给药后 3 h 和 6 h 可显著降低野生型 C57Bl/6 小鼠脑内 Aβ 1-42 水平，而对脑内总 Aβ 1-x 水平无显著影响。

化学信息
分子量452.91
分子式C23H22ClFN6O
CAS No.1235493-78-3
SmilesN(C=1N=C2[C@@H](CCCCN2N1)C3=CC=C(F)C=C3)C4=CC(OC)=C(C=C4)N5C=NC(Cl)=C5
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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