购物车
  • TargetMol
    您的购物车当前为空

E-6837

货号 T218359Cas号 528859-61-2 一键复制产品信息
Rating icon 还可以

E-6837 是一种选择性口服活性的5-HT6受体配体。E-6837 在假定沉默的大鼠5-HT6受体上显示部分激动活性,并在人源组成型活化的5-HT6受体上展现完全激动活性,其作用通过监测 cAMP 信号通路而获得。E-6837 可导致摄食减少、脂肪量与体重下降,并改善血糖控制。E-6837 可用于肥胖症相关研究。

E-6837

一键复制产品信息
Rating icon 还可以
货号 T218359Cas号 528859-61-2

E-6837 是一种选择性口服活性的5-HT6受体配体。E-6837 在假定沉默的大鼠5-HT6受体上显示部分激动活性,并在人源组成型活化的5-HT6受体上展现完全激动活性,其作用通过监测 cAMP 信号通路而获得。E-6837 可导致摄食减少、脂肪量与体重下降,并改善血糖控制。E-6837 可用于肥胖症相关研究。

E-6837
规格价格库存数量
10 mg
待询
10-14周
50 mg
待询
10-14周
库存状态实时更新,以官网显示为准,现货产品可直接加购物车下单
大包装 & 定制

TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

实验操作小课堂
常见问题解答
查看更多

资源下载:产品操作手册

产品介绍


生物活性
产品描述
E-6837 is a selective, orally active ligand for the 5-HT6 receptor. It acts as a partial agonist on the presumed silent rat 5-HT6 receptor by monitoring the cAMP signaling pathway, while demonstrating full agonist activity on the constitutively activated human 5-HT6 receptor. E-6837 reduces food intake, decreases fat mass and body weight, and improves blood glucose control. This compound is relevant for research studies related to obesity.
靶点活(IC₅₀)
5-HT6 receptor (human):9.13 (pKi)
体外活性

E-6837 具有选择性且高亲和力地结合在 HEK-293 细胞膜制备物的重组人源 5-HT6 受体上 (pK i = 9.13 ± 0.17)。在 HEK-293F 细胞中稳定表达的可能为沉默型的大鼠 5-HT6 受体上,E-6837 作为强效部分激动剂 (E max = 67 ± 4%, pEC 50 = 9.19 ± 0.11) 和部分拮抗剂 (I max = 41 ± 3%, pIC 50 = 8.37 ± 0.09) 发挥作用。而在稳定表达的组成型活性人源 5-HT6 受体中,E-6837 展现为效力较强的近乎完全激动剂 (E max = 96 ± 4%, pEC 50 = 9.53 ± 0.09)。

体内活性

E-6837(5–30 mg/kg;口服;单次给药)在雄性 Sprague-Dawley 大鼠中,30 mg/kg 可引起持续 6 小时的短暂摄食抑制,而 5 mg/kg 对摄食无明显影响。E-6837(60 mg/kg;口服;单次给药)在雄性 Sprague-Dawley 大鼠中不诱导条件性味觉厌恶或高岭土摄食,提示该剂量下无催吐或厌恶作用。E-6837(30 mg/kg;口服;每日 2 次;连续 28 天)可使饮食诱导肥胖的雌性 Wistar 大鼠体重最高下降 15.7%。

化学信息
分子量427.95
分子式C22H22ClN3O2S
CAS No.528859-61-2
SmilesO=S(=O)(NC=1C=CC=2NC=C(C2C1)CCN(C)C)C=3C=CC=4C(Cl)=CC=CC4C3
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

Related Tags: buy E-6837 | purchase E-6837 | E-6837 cost | order E-6837 | E-6837 in vivo | E-6837 in vitro | E-6837 formula | E-6837 molecular weight