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E-6837 是一种选择性口服活性的5-HT6受体配体。E-6837 在假定沉默的大鼠5-HT6受体上显示部分激动活性,并在人源组成型活化的5-HT6受体上展现完全激动活性,其作用通过监测 cAMP 信号通路而获得。E-6837 可导致摄食减少、脂肪量与体重下降,并改善血糖控制。E-6837 可用于肥胖症相关研究。
E-6837 是一种选择性口服活性的5-HT6受体配体。E-6837 在假定沉默的大鼠5-HT6受体上显示部分激动活性,并在人源组成型活化的5-HT6受体上展现完全激动活性,其作用通过监测 cAMP 信号通路而获得。E-6837 可导致摄食减少、脂肪量与体重下降,并改善血糖控制。E-6837 可用于肥胖症相关研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | E-6837 is a selective, orally active ligand for the 5-HT6 receptor. It acts as a partial agonist on the presumed silent rat 5-HT6 receptor by monitoring the cAMP signaling pathway, while demonstrating full agonist activity on the constitutively activated human 5-HT6 receptor. E-6837 reduces food intake, decreases fat mass and body weight, and improves blood glucose control. This compound is relevant for research studies related to obesity. |
| 靶点活(IC₅₀) | 5-HT6 receptor (human):9.13 (pKi) |
| 体外活性 | E-6837 具有选择性且高亲和力地结合在 HEK-293 细胞膜制备物的重组人源 5-HT6 受体上 (pK i = 9.13 ± 0.17)。在 HEK-293F 细胞中稳定表达的可能为沉默型的大鼠 5-HT6 受体上,E-6837 作为强效部分激动剂 (E max = 67 ± 4%, pEC 50 = 9.19 ± 0.11) 和部分拮抗剂 (I max = 41 ± 3%, pIC 50 = 8.37 ± 0.09) 发挥作用。而在稳定表达的组成型活性人源 5-HT6 受体中,E-6837 展现为效力较强的近乎完全激动剂 (E max = 96 ± 4%, pEC 50 = 9.53 ± 0.09)。 |
| 体内活性 | E-6837(5–30 mg/kg;口服;单次给药)在雄性 Sprague-Dawley 大鼠中,30 mg/kg 可引起持续 6 小时的短暂摄食抑制,而 5 mg/kg 对摄食无明显影响。E-6837(60 mg/kg;口服;单次给药)在雄性 Sprague-Dawley 大鼠中不诱导条件性味觉厌恶或高岭土摄食,提示该剂量下无催吐或厌恶作用。E-6837(30 mg/kg;口服;每日 2 次;连续 28 天)可使饮食诱导肥胖的雌性 Wistar 大鼠体重最高下降 15.7%。 |
| 分子量 | 427.95 |
| 分子式 | C22H22ClN3O2S |
| CAS No. | 528859-61-2 |
| Smiles | O=S(=O)(NC=1C=CC=2NC=C(C2C1)CCN(C)C)C=3C=CC=4C(Cl)=CC=CC4C3 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多