BLU-654 能够有效抑制 HMC1.1 11/13 细胞中 KIT 的自磷酸化，IC 50 为 5.7 nM。它抑制 M-07e 细胞中野生型 KIT 的自磷酸化，IC 50 为 82.7 nM，对 KIT V654A 的选择性是野生型 KIT 的 15 倍。BLU-654 也可抑制 SW569 细胞中 PDGFRβ 的自磷酸化，IC 50 为 1251.4 nM，对 KIT V654A 的选择性比 PDGFRβ 高 219 倍。该化合物在不同物种中表现出代谢稳定性差异，在人源和犬源肝微粒体中没有固有清除率，在人源肝细胞中清除率相对较低 (2 mL·min −1 ·kg −1 )，而在大鼠、犬和食蟹猴肝细胞中清除率更高。

在 HMC1.1 11/13 异种移植模型中，BLU-654 (1-60 mg/kg；口服；每日 1 次；27 天) 可强效且呈剂量依赖性地抑制 pSTAT5（KIT 活性的下游标志物）。