购物车
  • TargetMol
    您的购物车当前为空

A-582941

货号 T218523Cas号 848591-89-9 一键复制产品信息
Rating icon 还可以

[A-582941] 是一种选择性α7nAChR激动剂,具有口服活性和血脑屏障通透性,对大鼠脑和人额叶皮层的Ki分别为10.8 nM和17 nM;对5-HT3受体也表现出激动活性,Ki为150 nM。A-582941 可诱导ERK1/2和CREB磷酸化,并通过Ser-9磷酸化抑制GSK-3β,同时增加乙酰胆碱释放,诱导Arc和c-Fos表达,激活与工作记忆和注意力相关的脑区,减少神经生长因子 (NGF) 剥夺所致的细胞死亡,可用于阿尔茨海默病和精神分裂症研究。

A-582941

一键复制产品信息
Rating icon 还可以
货号 T218523Cas号 848591-89-9

[A-582941] 是一种选择性α7nAChR激动剂,具有口服活性和血脑屏障通透性,对大鼠脑和人额叶皮层的Ki分别为10.8 nM和17 nM;对5-HT3受体也表现出激动活性,Ki为150 nM。A-582941 可诱导ERK1/2和CREB磷酸化,并通过Ser-9磷酸化抑制GSK-3β,同时增加乙酰胆碱释放,诱导Arc和c-Fos表达,激活与工作记忆和注意力相关的脑区,减少神经生长因子 (NGF) 剥夺所致的细胞死亡,可用于阿尔茨海默病和精神分裂症研究。

A-582941
其他形式的 “A-582941”:
规格价格库存数量
10 mg
待询
10-14周
50 mg
待询
10-14周
库存状态实时更新,以官网显示为准,现货产品可直接加购物车下单
大包装 & 定制

TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

实验操作小课堂
常见问题解答
查看更多

资源下载:产品操作手册

产品介绍


生物活性
产品描述
A-582941 is a selective α7nAChR agonist that is orally active and capable of crossing the blood-brain barrier. It exhibits Ki values of 10.8 nM in rat brains and 17 nM in the human frontal cortex. The compound also acts as an agonist at 5-HT3 receptors with a Ki of 150 nM. A-582941 is known to induce phosphorylation of ERK1/2 and CREB, inhibit GSK-3β via Ser-9 phosphorylation, increase acetylcholine release, and stimulate the expression of Arc and c-Fos. This activation occurs in brain regions associated with working memory and attention, and A-582941 reduces cell death caused by nerve growth factor (NGF) deprivation. It is applicable in research on Alzheimer's disease and schizophrenia.
靶点活性
5-HT3 Receptor:150 nM (Ki)
体外活性

A-582941 以高亲和力结合大鼠脑 (K i = 10.8 nM) 和人额叶皮层 (K i = 17 nM) 细胞膜中的 α7 nAChRs,而对大鼠脑中经拮抗剂标记的 α7 nAChRs 亲和力较低 (K i = 88 nM);其作为爪蟾卵母细胞中重组人源和大鼠 α7 nAChRs 的部分激动剂,EC 50 分别为 4260 nM 和 2450 nM,效能分别为乙酰胆碱的 52% 和 60%;在预先孵育 3 μM PNU-120596 后,A-582941 对重组人源 α7 nAChR 的效力和效能增强 (EC 50 = 580 nM;相对于乙酰胆碱为 207%);此外,其可增强表达 α7 nAChR 的 PC12 细胞中 ERK1/2 磷酸化 (EC 50 = 95 nM),并在 0.1-100 μM 范围内保护 PC12 细胞免受 NGF 撤除诱导的细胞死亡,但在 100 nM-10,000 nM 条件下处理 9 days 不诱导培养的人角质形成细胞增殖。

体内活性

注射A-582941 (0.01-1.00 μmol/kg;腹腔注射) 能显著增强小鼠与认知相关脑区中ERK1/2和CREB的磷酸化水平。该化合物可以改善小鼠的记忆巩固,在0.1 μmol/kg剂量时效能完全达到。A-582941 (0.1-1.0 μmol/kg;腹腔注射) 还能提高小鼠扣带回皮层中Ser-9 GSK-3β的磷酸化,且其对于大鼠短期识别记忆的效果在0.1 μmol/kg剂量即达全效。此外,A-582941以3 μmol/kg剂量(腹腔注射;每日1次;连续3天)可以适度增加自由活动大鼠内侧前额叶皮层的乙酰胆碱释放。使用A-582941 (1.8 μmol/kg;皮下注射;持续输注;7天) 在改善大鼠短期识别记忆方面保持有效。对于幼年恒河猴,A-582941 (0.003-0.100 μmol/kg;肌肉注射) 改善工作记忆,在0.01 μmol/kg剂量时效能完全达到。A-582941以10 μmol/kg剂量(腹腔注射)可以逆转大鼠由MLA诱导的感觉门控缺陷。在DBA/2J小鼠中,以3-10 μmol/kg剂量(腹腔注射)可改善其遗传性感觉门控缺陷,连续5天给予3 μmol/kg(腹腔注射)仍能保持药效。通过A-582941 (0.1-1.0 μmol/kg;皮下注射),能轻度改善自发性高血压幼鼠的反应抑制/冲动行为。A-582941 (0.1-10 mg/kg;皮下注射;单次给药) 在幼年雄性Wistar大鼠边缘前脑区域诱导Arc和c-Fos的mRNA及蛋白呈剂量依赖性增长,10 mg/kg时效应最大,且幼年大鼠的反应性高于成年大鼠。在10 mg/kg剂量下,A-582941能增加成年雄性Wistar大鼠边缘前脑区域Arc和c-Fos免疫阳性细胞,但不存在显著的mRNA表达增加。以1.14-38 μg/kg剂量(肌肉注射;单次给药),A-582941能显著提升青年恒河猴的延迟样本匹配任务正确率,长延迟试次的提升幅度为短延迟试次的两倍,然而此效果在给药24小时后不再维持。

化学信息
分子量280.37
分子式C17H20N4
CAS No.848591-89-9
SmilesN=1N=C(C=CC1C=2C=CC=CC2)N3CC4CN(C)CC4C3
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

Related Tags: buy A-582941 | purchase A-582941 | A-582941 cost | order A-582941 | A-582941 in vivo | A-582941 in vitro | A-582941 formula | A-582941 molecular weight