在评估 Cofrogliptin 的 DPP-4 抑制活性时， Cofrogliptin 表现出更好的体外活性，效力显著提高 IC50 = 4.2 nM 。[1]

在对照组，给小鼠灌胃 1% 的次溴乳糖，剂量为 20 mL/kg。在治疗组中，给小鼠灌胃 30 毫克/千克的奥马列汀或不同剂量的 Cofrogliptin 。在肥胖/肥胖小鼠体内外检测了 Cofrogliptin 对血浆 DPP-4 的抑制活性。单次给药后，与奥马列汀相比，Cofrogliptin 对血浆 DPP-4 的抑制能力更强，且呈剂量依赖性。
以 5 毫升/千克的剂量向恒河猴胃内注射溶剂或 Cofrogliptin（10 毫克/千克）。对恒河猴体内外血浆 DPP-4 抑制作用进行了检测。单次剂量为 10 毫克/千克的 Cofrogliptin 对血浆中 DPP-4 的抑制率超过 80%，可持续至少 12 天。[1]