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RAI-20

Synonyms: H018
货号 T218441Cas号 2549180-90-5 一键复制产品信息
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RAI-20 (H018) 是一种口服活性的 JAK1/JAK2 双重抑制剂，IC50 分别为 15.1 和 22.7 nM。该化合物表现出良好的药代动力学特征，包括血浆稳定性、全身暴露量和较长半衰期；在胶原诱导性关节炎大鼠模型中，RAI-20 显示出显著的抗炎及抗关节炎活性，可有效降低足爪肿胀体积和关节炎指数，并可用于类风湿关节炎发病机制研究。

RAI-20

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货号 T218441Cas号 2549180-90-5

别名 H018

RAI-20 (H018) 是一种口服活性的 JAK1/JAK2 双重抑制剂，IC50 分别为 15.1 和 22.7 nM。该化合物表现出良好的药代动力学特征，包括血浆稳定性、全身暴露量和较长半衰期；在胶原诱导性关节炎大鼠模型中，RAI-20 显示出显著的抗炎及抗关节炎活性，可有效降低足爪肿胀体积和关节炎指数，并可用于类风湿关节炎发病机制研究。

RAI-20
规格价格库存数量
10 mg
待询
10-14周
50 mg
待询
10-14周
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产品介绍

生物活性
产品描述
RAI-20 (H018) is an orally bioavailable dual inhibitor of JAK1 and JAK2, with IC50 values of 15.1 and 22.7 nM, respectively. It exhibits excellent pharmacokinetic properties, including plasma stability, systemic exposure, and a prolonged half-life. In a collagen-induced arthritis rat model, RAI-20 demonstrates significant anti-inflammatory and anti-arthritic activities, effectively reducing paw swelling volume and the arthritis index. RAI-20 serves as a useful compound for research into the pathogenesis of rheumatoid arthritis.
靶点活(IC₅₀)
JAK2:22.7 nM
体外活性

RAI-20 可抑制 Ba/F3 细胞增殖，IC 50 为 1.21 μM，并抑制人全血细胞中 IL-6 诱导的 pSTAT1 表达，IC 50 为 1.45 μM；其体外药代动力学性质良好，表现为较强的人血浆稳定性、中等肝微粒体代谢、高血浆蛋白结合率、无显著 CYP 抑制作用，以及 hERG 抑制活性（IC 50 = 11.5 μM）。

体内活性

RAI-20（2-10 mg/kg；灌胃；每日给药；连续 14 天）在胶原诱导性关节炎 Lewis 大鼠中表现出显著且呈剂量依赖性的抗关节炎活性；其中，每日灌胃 10 mg/kg 时，对后爪体积及关节炎指数的降低效果最为明显。

别名
H018
化学信息
分子量448.53
分子式C20H21FN4O3S2
CAS No.2549180-90-5
SmilesN(C(=O)[C@@H]1[C@@H](F)C1)C2=CN3C(=CC=CC3=N2)C=4SC(CN5CCS(=O)(=O)CC5)=CC4
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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