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HBC-12551 是一种口服活性BTK抑制剂,在HEK293细胞中的IC50值分别为1.31 nM (BTK) 和2.18 nM (BTKC481S)。HBC-12551 对弥漫性大B细胞淋巴瘤展现出抗肿瘤活性。
HBC-12551 是一种口服活性BTK抑制剂,在HEK293细胞中的IC50值分别为1.31 nM (BTK) 和2.18 nM (BTKC481S)。HBC-12551 对弥漫性大B细胞淋巴瘤展现出抗肿瘤活性。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | HBC-12551 is an orally active BTK inhibitor with an IC50 of 1.31 nM for BTK and 2.18 nM for BTKC481S in HEK293 cells. It exhibits antitumor activity against diffuse large B-cell lymphoma. |
| 体外活性 | HBC-12551 在 HEK293 细胞中对 BTK 的磷酸化具高效抑制作用 (IC 50 = 1.31 nM),并有效抑制 BTK C481S 突变体的磷酸化 (IC 50 = 2.18 nM)。在孵育 72 小时后,HBC-12551 显著降低恶性 B 细胞系 TMD8 (IC 50 = 1.40 nM)、TMD8-BTK-C481S (IC 50 = 1.92 nM)、OCI-Ly10 (IC 50 = 1.86 nM) 和 REC-1 (IC 50 = 3.11 nM) 的细胞活力。HBC-12551 对人外周血单个核细胞 (PBMCs) 中 B 细胞的活化具有强效抑制作用,对 CD69 表达的 IC 50 为 0.95 nM,这一效果在 30 分钟内即可显现。 |
| 体内活性 | 在 TMD8 异种移植模型中,HBC-12551(10–20 mg/kg;口服;每日一次;14 天)显示出显著且呈剂量依赖性的肿瘤生长抑制活性。 |
| 分子量 | 660.74 |
| 分子式 | C34H41FN8O5 |
| CAS No. | 2963606-11-1 |
| Smiles | C(N)(=O)C=1N(N=CC1NC=2N=C([C@H](OC)C)C(=CC2)N3CCN(CCOC)CC3)C4=CC=C(CNC(=O)C5=C(OC)C=CC(F)=C5)C=C4 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多