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HBC-12551

货号 T217948Cas号 2963606-11-1 一键复制产品信息
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HBC-12551 是一种口服活性BTK抑制剂,在HEK293细胞中的IC50值分别为1.31 nM (BTK) 和2.18 nM (BTKC481S)。HBC-12551 对弥漫性大B细胞淋巴瘤展现出抗肿瘤活性。

HBC-12551

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货号 T217948Cas号 2963606-11-1

HBC-12551 是一种口服活性BTK抑制剂,在HEK293细胞中的IC50值分别为1.31 nM (BTK) 和2.18 nM (BTKC481S)。HBC-12551 对弥漫性大B细胞淋巴瘤展现出抗肿瘤活性。

HBC-12551
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10 mg
待询
10-14周
50 mg
待询
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产品介绍


生物活性
产品描述
HBC-12551 is an orally active BTK inhibitor with an IC50 of 1.31 nM for BTK and 2.18 nM for BTKC481S in HEK293 cells. It exhibits antitumor activity against diffuse large B-cell lymphoma.
体外活性

HBC-12551 在 HEK293 细胞中对 BTK 的磷酸化具高效抑制作用 (IC 50 = 1.31 nM),并有效抑制 BTK C481S 突变体的磷酸化 (IC 50 = 2.18 nM)。在孵育 72 小时后,HBC-12551 显著降低恶性 B 细胞系 TMD8 (IC 50 = 1.40 nM)、TMD8-BTK-C481S (IC 50 = 1.92 nM)、OCI-Ly10 (IC 50 = 1.86 nM) 和 REC-1 (IC 50 = 3.11 nM) 的细胞活力。HBC-12551 对人外周血单个核细胞 (PBMCs) 中 B 细胞的活化具有强效抑制作用,对 CD69 表达的 IC 50 为 0.95 nM,这一效果在 30 分钟内即可显现。

体内活性

在 TMD8 异种移植模型中,HBC-12551(10–20 mg/kg;口服;每日一次;14 天)显示出显著且呈剂量依赖性的肿瘤生长抑制活性。

化学信息
分子量660.74
分子式C34H41FN8O5
CAS No.2963606-11-1
SmilesC(N)(=O)C=1N(N=CC1NC=2N=C([C@H](OC)C)C(=CC2)N3CCN(CCOC)CC3)C4=CC=C(CNC(=O)C5=C(OC)C=CC(F)=C5)C=C4
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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