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DNDI-VL-2098

货号 T218656Cas号 681492-17-1 一键复制产品信息
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DNDI-VL-2098 是一种口服有效的抗利什曼原虫化合物，具有高渗透性、良好的体外代谢稳定性及对 CYP2C19 的选择性抑制作用 (IC50=0.47 μM)；在高达 12.5 μM 时，对其他主要 CYP 酶 [CYP1A2、CYP2C9、CYP2D6 和 CYP3A4] 活性无显著影响，并在小鼠、仓鼠、大鼠和犬等动物模型中表现出良好的药代动力学特征及中高水平的血浆蛋白结合，可用于内脏利什曼病研究。

DNDI-VL-2098

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货号 T218656Cas号 681492-17-1

DNDI-VL-2098 是一种口服有效的抗利什曼原虫化合物，具有高渗透性、良好的体外代谢稳定性及对 CYP2C19 的选择性抑制作用 (IC50=0.47 μM)；在高达 12.5 μM 时，对其他主要 CYP 酶 [CYP1A2、CYP2C9、CYP2D6 和 CYP3A4] 活性无显著影响，并在小鼠、仓鼠、大鼠和犬等动物模型中表现出良好的药代动力学特征及中高水平的血浆蛋白结合，可用于内脏利什曼病研究。

DNDI-VL-2098
规格价格库存数量
10 mg
待询
10-14周
50 mg
待询
10-14周
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产品介绍

生物活性
产品描述
DNDI-VL-2098 is an orally active antileishmanial agent known for its high permeability and in vitro metabolic stability. It selectively inhibits CYP2C19 with an IC50 of 0.47 μM and does not affect other major CYP enzymes (CYP1A2, CYP2C9, CYP2D6, and CYP3A4) at concentrations up to 12.5 μM. The compound exhibits favorable pharmacokinetic properties across various animal models including mice, hamsters, rats, and dogs. DNDI-VL-2098 is characterized by moderate to high plasma protein binding, making it suitable for visceral leishmaniasis research.
靶点活性
CYP2C19:0.47 μM
体外活性

DNDI-VL-2098 (0.3-30 μg/mL; 4 h) 在小鼠、大鼠、犬和人源样本中显示中至高水平的血浆蛋白结合率 (94-98%)，游离分数为 3-6%；在巨噬细胞无鞭毛体模型中表现出显著活性，对锑抗性 Leishmania donovani DD8 株的 IC 50 为 0.025 μM，对非洲临床分离株的 IC 50 为 0.7-2.6 μM。

体内活性

在急性内脏利什曼病小鼠模型中，DNDI-VL-2098（50 mg/kg；口服；每日 1 次；连续 5 天）可使寄生虫抑制率超过 99%；在慢性内脏利什曼病仓鼠模型中，DNDI-VL-2098（25 mg/kg）可实现超过 85% 的寄生虫抑制率，且其效力优于外消旋体及 (S)-对映体。

化学信息
分子量359.26
分子式C14H12F3N3O5
CAS No.681492-17-1
SmilesC(OC1=CC=C(OC(F)(F)F)C=C1)[C@]2(C)OC=3N(C2)C=C(N(=O)=O)N3
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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