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生物活性

产品描述	CLZ-8 (Mcl1-IN-8) is an orally active inhibitor of Mcl-1-PUMA (p53 up-regulated mediator of apoptosis) with radioprotective properties.CLZ-8 ameliorates radiation-induced HUVEC cell damage and reduces apoptosis counts, and inhibits radiation-induced overexpression of PUMA.
靶点活性	MCL1:0.3 μM (Ki)
体外活性	在 DLD-1 细胞或 HUVEC 细胞中，CLZ-8 （0-160 μM；48 小时或 24 小时）能够显著抑制 PUMA 依赖性的细胞凋亡，IC50值为 38.93 ± 0.91 μM，并且能够减弱辐射诱导的细胞凋亡[1]。
体内活性	在 6-8 周龄雄性 BALB/c 小鼠中，CLZ-8（100、200和 400 mg/kg；胃内给药，一次性，在照射前 30 分钟）能够提高受到照射小鼠的存活率[2]。
别名	Mcl1-IN-8, CLZ8, CLZ 8

化学信息

分子量	393.5
分子式	C₂₂H₂₃N₃O₂S
CAS No.	678158-55-9
Smiles	OCCN1CCN(CC1)C1=NC(=O)\C(S1)=C\c1ccc(cc1)-c1ccccc1
密度	1.27 g/cm3 (Predicted)
颜色	Yellow
物理性状	Solid

储存&溶解度

存储

store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

溶解度信息

DMSO: 40 mg/mL (101.65 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+90% Corn Oil: 1 mg/mL (2.54 mM), Sonication is recommeded.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO