- 全部删除
- 您的购物车当前为空
NLRP3-IN-75 是一种能够有效口服的NLRP3抑制剂。该化合物能以IC50为23 nM的浓度抑制IL-1β的分泌,选择性地通过破坏炎症小体的组装抑制NLRP3的活化,同时不影响NLRC4或AIM2炎症小体的组装。NLRP3-IN-75 在急性腹膜炎、糖尿病肾病和炎症性肠病 (IBD) 等模型中展现出显著的抗炎作用。
NLRP3-IN-75 是一种能够有效口服的NLRP3抑制剂。该化合物能以IC50为23 nM的浓度抑制IL-1β的分泌,选择性地通过破坏炎症小体的组装抑制NLRP3的活化,同时不影响NLRC4或AIM2炎症小体的组装。NLRP3-IN-75 在急性腹膜炎、糖尿病肾病和炎症性肠病 (IBD) 等模型中展现出显著的抗炎作用。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
10 mg | 待询 | 待询 | |
50 mg | 待询 | 待询 |
产品描述 | NLRP3-IN-75 is an orally effective inhibitor of NLRP3, capable of suppressing IL-1β secretion with an IC50 of 23 nM. It selectively inhibits NLRP3 activation by disrupting inflammasome assembly without affecting the assembly of NLRC4 or AIM2 inflammasomes. NLRP3-IN-75 demonstrates excellent anti-inflammatory effects in models of acute peritonitis, diabetic nephropathy, and inflammatory bowel disease (IBD). |
靶点活性 | IL-1β:23 nM |
体外活性 | NLRP3-IN-75 (Compound 15) (0.03-100 μM,30 分钟) 能有效抑制 LPS 和 ATP 诱导的 BMDM 细胞 (IC 50 = 0.106 μM) 和 THP-1 细胞 (IC 50 = 23 nM) 中 IL-1β 的释放。NLRP3-IN-75 (10 μM,4 小时) 在鞭毛蛋白转染的 BMDM 细胞中,通过维持 NLRC4 或 AIM2 炎症小体通路中的 IL-1β 分泌,展示其对 NLRP3 炎症小体的选择性。此外,NLRP3-IN-75 (10 μM,4 小时) 不影响 NLRP3 炎症激活的始发阶段,因为它不改变 TNF-α 和 IL-6 的产生。该化合物 (10 μM,4 小时) 还通过阻止BMDM 细胞中 NLRP3 炎症小体的组装,阻碍 LPS 和 ATP 诱导的 NLRP3 与 ASC 的相互作用。 |
体内活性 | NLRP3-IN-75 (20 mg/kg,口服,单次给药) 能改善小鼠模型中,由 LPS 和 ATP 诱导的急性腹膜炎。NLRP3-IN-75 (20 mg/kg,口服,6周) 通过靶向 NLRP3 炎症小体来减轻小鼠 HFD 和 STZ 诱导的 DKD。NLRP3-IN-75 (0.2-5 mg/kg,口服,10 天) 可改善 DSS 诱发的小鼠炎症性肠病。NLRP3-IN-75 (20 mg/kg,口服,单次给药) 在小鼠中具有较低的心血管或肺部毒性。 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
评论内容