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TMP1

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货号 T212511

TMP1 是一种口服有效的 M pro (IC50= 312.5 nM)/TMPRSS2 (IC50= 1.28 μM, KD= 10.10 μM) 双重抑制剂。在体外,TMP1 对多种 SARS-CoV-2 变体展现出广泛的保护活性。在体内,TMP1 对高度致病性冠状病毒(SARS-CoV-1、SARS-CoV-2 和 MERS-CoV)具有交叉保护效果,并能有效防止 SARS-CoV-2 的传播。此外,TMP1 可抑制对 Nivolumab 有耐药性的 SARS-CoV-2 逃逸突变体的感染。TMP1 适用于冠状病毒的相关研究。

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TMP1 是一种口服有效的 M pro (IC50= 312.5 nM)/TMPRSS2 (IC50= 1.28 μM, KD= 10.10 μM) 双重抑制剂。在体外,TMP1 对多种 SARS-CoV-2 变体展现出广泛的保护活性。在体内,TMP1 对高度致病性冠状病毒(SARS-CoV-1、SARS-CoV-2 和 MERS-CoV)具有交叉保护效果,并能有效防止 SARS-CoV-2 的传播。此外,TMP1 可抑制对 Nivolumab 有耐药性的 SARS-CoV-2 逃逸突变体的感染。TMP1 适用于冠状病毒的相关研究。

规格价格库存数量
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产品介绍

生物活性
产品描述
TMP1 is an orally active dual inhibitor targeting M pro (IC50= 312.5 nM) and TMPRSS2 (IC50= 1.28 μM, KD= 10.10 μM). It shows broad-spectrum protective effects in vitro against various SARS-CoV-2 variants. In vivo, TMP1 provides cross-protection against highly pathogenic coronaviruses, including SARS-CoV-1, SARS-CoV-2, and MERS-CoV, and effectively blocks the transmission of SARS-CoV-2. Additionally, TMP1 can inhibit the infection of SARS-CoV-2 escape mutants resistant to Nivolumab. TMP1 is useful in coronavirus research.
体外活性

TMP1 在 VeroE6-TMPRSS2 细胞中对野生型 SARS-CoV-2 和其他变异株 (VOC),包括 Alpha、Beta、Delta 和 Omicron (BA.1 和 JN.1),在 48 小时内不表现出细胞毒性。在感染 SARS-CoV-2 Omicron 亚型 JN.1 和 KP.2 的人鼻上皮细胞 (ALI-hNEC) 中,TMP1 可减少病毒基因拷贝数和病毒滴度。在存在 2 µM P-gp 抑制剂 CP-100356 的条件下,TMP1 (0-20 µM,24 小时) 能降低 VeroE6、VeroE6-TMPRSS2 和 LLC-MK2 细胞中的病毒负担和感染性子代病毒滴度。TMP1 (0-50 µM,24-48 小时) 可以抑制季节性 HCoV (HCoV-HKU1、-OC43、-NL63 和 -229E) 的复制,EC 50 范围为 0.31 至 2.60 µM,并对抗高度致病性冠状病毒 SARS-CoV-1 和 MERS-CoV,具有交叉保护效果,EC 50 分别为 0.55 和 5.26 µM。TMP1 (1-50 µM) 能抑制由 SARS-CoV-2 野生型刺突蛋白介导的 TMPRSS2 依赖性细胞间融合,并抑制重组 SARS-CoV-2、SARS-CoV-1 和 MERS-CoV 的 M pro,IC 50 分别为 0.313、0.516 和 74.6 µM。TMP1 (0-50 µM) 可降低 TMPRSS-2 缺陷型 VeroE6 细胞中 SARS-CoV-2、SARS-CoV-1 和 MERS-CoV 的复制。在 rSARS-CoV-2 NSP5-E166V 感染的 Calu3 细胞中,TMP1 可减少 rSARS-CoV-2 NSP5-E166V 的细胞内病毒基因拷贝数,EC 50 为 0.449 µM。

体内活性

TMP1 (100 mg/kg,口服,每日两次,持续4天) 可以减少感染SARS-CoV-2的杂交K18-hACE2 C57BL/6 J小鼠呼吸道中的病毒量,改善感染相关的组织病理学,提高总体生存率。在PFU SARS-CoV-2 Delta感染的金黄叙利亚仓鼠模型中,TMP1 (90 mg/kg,口服,一次) 有效对抗人类上呼吸道上皮中普遍存在的Omicron谱系,并显著降低SARS-CoV-2传播率。使用TMP1 (100-150 mg/kg,口服,每日两次,4天) 能为感染SARS-CoV-1的杂交小鼠和感染MERS-CoV MA的杂交hDPP4-KI小鼠提供广泛的抗病毒保护。TMP1 (100 mg/kg,口服,每日两次,4天) 与M pro 的作用机制不同于NRV,即使在感染rSARS-CoV-2 NSP5-E166V的杂交K18-hACE2 C57BL/6 J小鼠中仍具备敏感性。

储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300/ PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

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