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CBPD-268

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产品编号 T209630

CBPD-268 是一种有效的且具有口服活性的 CBP/p300 PROTAC 降解剂,DC50 值为 ≤ 0.03 nM。它可以诱导 CBP/p300 降解并抑制细胞生长,同时显示出抗肿瘤活性,对 AR 阳性前列腺癌的研究具有潜力。

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CBPD-268 是一种有效的且具有口服活性的 CBP/p300 PROTAC 降解剂,DC50 值为 ≤ 0.03 nM。它可以诱导 CBP/p300 降解并抑制细胞生长,同时显示出抗肿瘤活性,对 AR 阳性前列腺癌的研究具有潜力。

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产品介绍

生物活性
产品描述
CBPD-268 is an effective orally active CBP/p300 PROTAC degrader, with a DC50 value of ≤ 0.03 nM. It induces degradation of CBP/p300 and inhibits cell growth, exhibiting antitumor activity. Additionally, CBPD-268 shows potential for research in AR-positive prostate cancer.
体外活性

CBPD-268 (4, 24 h) 在 22Rv1 细胞中对 CBP 和 p300 蛋白表现出极高的降解效率,4 小时的 DC 50 值为 0.01 和 0.03 nM。该化合物通过结合 CBP/p300 和 CRBN 蛋白实现降解作用。CBPD-268 (0-1000 nM; 4 days) 抑制细胞生长,对 22Rv1、LNCaP、VCaP 细胞的 IC 50 值分别为 3.7、10.3、4.6 nM。

体内活性

CBPD-268 (0.3, 1, 3, 10, 30 mg/kg; p.o.; 单次) 单次口服 0.3-3 mg/kg 可以诱导肿瘤组织中 CBP 和 p300 蛋白的降解。CBPD-268 (1, 3 mg/kg; p.o.; 每周两次 1 mg/kg 或每周一次 3 mg/kg,持续 4 周) 显示出抗肿瘤活性。

储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300/ PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

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