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CBPD-268 是一种有效的且具有口服活性的 CBP/p300 PROTAC 降解剂,DC50 值为 ≤ 0.03 nM。它可以诱导 CBP/p300 降解并抑制细胞生长,同时显示出抗肿瘤活性,对 AR 阳性前列腺癌的研究具有潜力。
CBPD-268 是一种有效的且具有口服活性的 CBP/p300 PROTAC 降解剂,DC50 值为 ≤ 0.03 nM。它可以诱导 CBP/p300 降解并抑制细胞生长,同时显示出抗肿瘤活性,对 AR 阳性前列腺癌的研究具有潜力。

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| 产品描述 | CBPD-268 is an effective orally active CBP/p300 PROTAC degrader, with a DC50 value of ≤ 0.03 nM. It induces degradation of CBP/p300 and inhibits cell growth, exhibiting antitumor activity. Additionally, CBPD-268 shows potential for research in AR-positive prostate cancer. |
| 体外活性 | CBPD-268 (4, 24 h) 在 22Rv1 细胞中对 CBP 和 p300 蛋白表现出极高的降解效率,4 小时的 DC 50 值为 0.01 和 0.03 nM。该化合物通过结合 CBP/p300 和 CRBN 蛋白实现降解作用。CBPD-268 (0-1000 nM; 4 days) 抑制细胞生长,对 22Rv1、LNCaP、VCaP 细胞的 IC 50 值分别为 3.7、10.3、4.6 nM。 |
| 体内活性 | CBPD-268 (0.3, 1, 3, 10, 30 mg/kg; p.o.; 单次) 单次口服 0.3-3 mg/kg 可以诱导肿瘤组织中 CBP 和 p300 蛋白的降解。CBPD-268 (1, 3 mg/kg; p.o.; 每周两次 1 mg/kg 或每周一次 3 mg/kg,持续 4 周) 显示出抗肿瘤活性。 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
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