Name: SR-5037
Brand: TargetMol
SKU: T218126
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生物活性

产品描述	SR-5037 is an orally active inhibitor of CDK12 (IC50 = 31 nM) and CDK13, as well as a molecular glue degrader for CycK [DC50 = 30 nM; Dmax > 98%]. It suppresses the enzymatic activity of CDK12/CycK and CDK13/CycK complexes. SR-5037 facilitates the recruitment of DDB1 to the CDK12/CycK complex, triggering proteasome-mediated degradation of CycK. In triple-negative breast cancer mouse models, SR-5037 degrades CycK activity. This compound is potentially useful for cancer research, including triple-negative breast cancer.
靶点活性	CDK12:31 nM
体外活性	SR-5037 (1μM) 可有效抑制 WEE1 (59.8%)、mTOR (50.6%) 和 CDK15 (49.2%) 的激酶活性。在 0.000001-10 μM 范围内（室温下作用 2 小时），SR-5037 抑制纯化的人源 CDK12/CycK (IC 50 = 58.7 nM，K d = 139 nM) 和 CDK13/CycK (IC 50 = 134.6 nM) 复合物的酶活性，并促进 CDK12/CycK 和 DDB1 形成稳定的三元复合物 (K d = 2.81 nM)。此外，SR-5037 (100 nM, 1-4 h) 在 MDA-MB-231 细胞中可引起 CycK 的快速而显著的降解。在 HiBiT-CycK 敲入型 A549 细胞中，SR-5037 作用 2 小时后可降解 cyclin K，其 DC 50 为 30 nM，Dmax 超过 95%。
体内活性	在 NSG 小鼠三阴性乳腺癌肿瘤模型中，单次 p.o. 给药 SR-5037（2-18 mg/kg）可诱导 CycK 呈剂量依赖性耗竭。

化学信息

分子量	535.34
分子式	C₂₁H₁₈Cl₂F₂N₁₀O
CAS No.	2387704-74-5
Smiles	FC(F)N1N=CC(=C1)N2C=NC=3C(=NC(=NC32)N4CCOCC4)NCC5=NC=6C=C(Cl)C(Cl)=CC6N5

储存&溶解度

存储	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准

SR-5037