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PRMT5-MTA-IN-8

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PRMT5-MTA-IN-8 是一种口服活性的 PRMT5-MTA 复合物抑制剂，具有 IC50 为 4.4 nM 的效果。它有效抑制细胞内对称性二甲基精氨酸 (SDMA) 的生成和 MTAP 缺失型细胞的增殖。在三阴性乳腺癌小鼠模型中，PRMT5-MTA-IN-8 通过抑制 PRMT5，降低 SDMA 水平，并诱导肿瘤细胞凋亡 (Apoptosis)，展现出抗肿瘤功效。该化合物适用于三阴性乳腺癌等癌症的研究。

PRMT5-MTA-IN-8

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货号 T218090Cas号 3105952-57-3

PRMT5-MTA-IN-8 是一种口服活性的 PRMT5-MTA 复合物抑制剂，具有 IC50 为 4.4 nM 的效果。它有效抑制细胞内对称性二甲基精氨酸 (SDMA) 的生成和 MTAP 缺失型细胞的增殖。在三阴性乳腺癌小鼠模型中，PRMT5-MTA-IN-8 通过抑制 PRMT5，降低 SDMA 水平，并诱导肿瘤细胞凋亡 (Apoptosis)，展现出抗肿瘤功效。该化合物适用于三阴性乳腺癌等癌症的研究。

PRMT5-MTA-IN-8
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10-14周
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产品介绍

生物活性
产品描述
PRMT5-MTA-IN-8 is an orally active inhibitor of the PRMT5-MTA complex with an IC50 of 4.4 nM. It effectively inhibits the production of symmetric dimethylarginine (SDMA) within cells and suppresses the proliferation of MTAP-deficient cells. In a mouse model of triple-negative breast cancer, PRMT5-MTA-IN-8 demonstrates antitumor efficacy by inhibiting PRMT5, reducing SDMA levels, and inducing tumor cell apoptosis (Apoptosis). This compound is applicable for research in cancers such as triple-negative breast cancer.
体外活性

PRMT5-MTA-IN-8 (Compound I-14) 抑制 HCT116 MTAP-null 细胞中 PRMT5 依赖的 SDMA 形成 (IC 50 = 0.8 nM) 及细胞增殖 (IC 50 = 3.9 nM)。在 MDA-MB-231 细胞中，PRMT5-MTA-IN-8 (0.1-1000 nM, 6 days) 抑制 PRMT5 依赖的 SDMA 生成，IC 50 为 0.25 nM，并提高 PRMT5 的热稳定性。在大鼠肝微粒体和血浆中，该化合物表现出较高的代谢稳定性，半衰期分别为 131 和 136 min。

体内活性

PRMT5-MTA-IN-8 (I-14)（25-100 mg/kg；p.o.；每日；28天）在 MDA-MB-231 TNBC 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性，其机制与靶向抑制 PRMT5、下调 SDMA 水平及诱导肿瘤细胞凋亡有关。

化学信息
分子量441.28
分子式C19H17BrN6O2
CAS No.3105952-57-3
SmilesO=C(C=1C=CC=2N=C(N)C=3C=NN(C3C2C1)C)N(OC)CC4=NC=C(Br)C=C4
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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