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APL-4098

货号 T218287Cas号 2752441-61-3 一键复制产品信息
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APL-4098 是一种口服活性、选择性的 ATP 竞争性 GCN2 抑制剂，其 Ki 为 4.39 nM，Kd 为 2.9 nM。APL-4098 能降低 eIF2α 的磷酸化水平和 ATF4 的表达。它损伤线粒体功能，对原代急性髓系白血病细胞具有细胞毒性。APL-4098 可用于急性髓系白血病的研究。

APL-4098

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货号 T218287Cas号 2752441-61-3

APL-4098 是一种口服活性、选择性的 ATP 竞争性 GCN2 抑制剂，其 Ki 为 4.39 nM，Kd 为 2.9 nM。APL-4098 能降低 eIF2α 的磷酸化水平和 ATF4 的表达。它损伤线粒体功能，对原代急性髓系白血病细胞具有细胞毒性。APL-4098 可用于急性髓系白血病的研究。

APL-4098
规格价格库存数量
10 mg
待询
10-14周
50 mg
待询
10-14周
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产品介绍

生物活性
产品描述
APL-4098 is an orally active, selective, ATP-competitive GCN2 inhibitor with a Ki of 4.39 nM and a Kd of 2.9 nM. It reduces the phosphorylation levels of eIF2α and the expression of ATF4. APL-4098 impairs mitochondrial function and exhibits cytotoxicity against primary acute myeloid leukemia cells. It is applicable in studies related to acute myeloid leukemia.
体外活性

APL-4098 在谷氨酰胺缺乏的 U2OS 骨肉瘤细胞中 (0-1 μM; 4 h) 剂量依赖性降低 eIF2α 磷酸化水平和 ATF4 蛋白表达；在体外，APL-4098 (0.1-1 μM) 可诱导患者原代 AML 细胞死亡，并在部分样本中对富集白血病干细胞 (LSC) 的 CD34+/CD38-亚群表现出细胞毒性；此外，APL-4098 在 MOLM-16 AML 细胞中 (250 nM; 6-24 h) 降低线粒体膜电位，并在 (0-1 μM; 24 h) 剂量依赖性抑制线粒体呼吸。

体内活性

APL-4098（0.5-5 mg/kg；口服；每日 1 次；持续 11 天）在皮下 AML CDX 模型中能够引起剂量依赖性的肿瘤生长抑制。APL-4098（15 mg/kg；口服；每日 1 次；持续 19 天）在患者来源的 AML PDX 模型中选择性清除富含 LSC 的 CD34 + /CD38 − 亚群，几乎不影响总体白血病负荷。

化学信息
分子量434.83
分子式C17H12ClFN6O3S
CAS No.2752441-61-3
SmilesO=S(=O)(NC1=NC=CC(C#CC2=CN=C(N=C2)N)=C1F)C3=CC(Cl)=CN=C3OC
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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