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PROTAC KAT2A/B degrader-1

货号 T218810Cas号 3031606-85-3 一键复制产品信息
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PROTAC KAT2A/B degrader-1 是一种口服活性的组蛋白乙酰转移酶 KAT2A/KAT2B PROTAC 降解剂,可诱导 KAT2A 和 KAT2B 蛋白降解,抑制急性髓系白血病及小细胞肺癌细胞增殖,并可用于急性髓系白血病和小细胞肺癌相关研究。

PROTAC KAT2A/B degrader-1

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货号 T218810Cas号 3031606-85-3

PROTAC KAT2A/B degrader-1 是一种口服活性的组蛋白乙酰转移酶 KAT2A/KAT2B PROTAC 降解剂,可诱导 KAT2A 和 KAT2B 蛋白降解,抑制急性髓系白血病及小细胞肺癌细胞增殖,并可用于急性髓系白血病和小细胞肺癌相关研究。

PROTAC KAT2A/B degrader-1
规格价格库存数量
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产品介绍


生物活性
产品描述
PROTAC KAT2A/B degrader-1 is an orally active histone acetyltransferase KAT2A/KAT2B PROTAC degrader. It facilitates the degradation of KAT2A and KAT2B proteins and inhibits the proliferation of acute myeloid leukemia and small cell lung cancer cells. PROTAC KAT2A/B degrader-1 is applicable in research related to acute myeloid leukemia and small cell lung cancer.
体外活性

PROTAC KAT2A/B degrader-1 (Compound 24) 在 MOLM-13 急性髓系白血病 (AML) 细胞中可强效降解 KAT2A,DC 50 为 1.53 nM,最大降解率达 90%;在 NCI-H1048 SCLC 细胞中,同样可强效降解 KAT2A (DC 50 = 1.39 nM, Dmax = 95%) 和 KAT2B (DC 50 16.5 nM)。

体内活性

PROTAC KAT2A/B degrader-1 (Compound 24)(1-50 mg/kg;口服;单剂量)在 50 mg/kg 时,可使 CD-1 小鼠游离血浆浓度达到并维持高于 H1048 KAT2A DC 90 阈值(22 nM)至少 24 小时。

化学信息
分子量619.07
分子式C31H31ClN6O6
CAS No.3031606-85-3
SmilesO=C1C=2C(C(=O)N1C3C(=O)NC(=O)CC3)=CC=C(OCC4=CC=C(C=C4)[C@H]5C[C@@H](NC6=C(Cl)C(=O)N(C)N=C6)CN(C)C5)C2
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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