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NEK7 degrader-3

货号 T218506Cas号 3119435-52-5 一键复制产品信息
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NEK7degrader-3 是一种具有口服活性且能够穿透血脑屏障的 NEK7 分子胶降解剂，其 DC50 为 31.1 nM。该化合物介导 NEK7 与 E3 连接酶 cereblon 的相互作用，促进 NEK7 蛋白的蛋白酶体降解，并减少 NLRP3 炎症小体介导的炎症反应。NEK7degrader-3 可抑制 caspase-1 的活性，以及 IL-1β、IL-1α 和 IL-18 的细胞因子释放，降低焦亡相关的质膜通透性增加。在 LPS 诱导的神经炎症小鼠模型中，这种化合物显示出抗炎活性。NEK7degrader-3 可用于神经炎症的科学研究。

NEK7 degrader-3

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货号 T218506Cas号 3119435-52-5

NEK7degrader-3 是一种具有口服活性且能够穿透血脑屏障的 NEK7 分子胶降解剂，其 DC50 为 31.1 nM。该化合物介导 NEK7 与 E3 连接酶 cereblon 的相互作用，促进 NEK7 蛋白的蛋白酶体降解，并减少 NLRP3 炎症小体介导的炎症反应。NEK7degrader-3 可抑制 caspase-1 的活性，以及 IL-1β、IL-1α 和 IL-18 的细胞因子释放，降低焦亡相关的质膜通透性增加。在 LPS 诱导的神经炎症小鼠模型中，这种化合物显示出抗炎活性。NEK7degrader-3 可用于神经炎症的科学研究。

NEK7 degrader-3
规格价格库存数量
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产品介绍

生物活性
产品描述
NEK7degrader-3 is an orally active NEK7 molecular glue degrader capable of crossing the blood-brain barrier, with a DC50 of 31.1 nM. It facilitates the interaction between NEK7 and the E3 ligase cereblon, promoting NEK7 proteasomal degradation and reducing inflammation mediated by the NLRP3 inflammasome. NEK7degrader-3 inhibits caspase-1 activity, releases cytokines IL-1β, IL-1α, and IL-18, and decreases pyroptosis-related plasma membrane permeability. It shows anti-inflammatory effects in an LPS-induced neuroinflammation mouse model and is useful for studying neuroinflammation.
靶点活性
NEK7:33.1 nM (DC50)
体外活性

NEK7 degrader-3 (Compound 322) 在 0.00001-10 μM 范围内可抑制 Caspase‑1 活性，并在人单核细胞来源巨噬细胞和小胶质细胞中降低 IL‑1β、IL‑1α 及 IL‑18 的释放，同时抑制焦亡性膜通透性。

体内活性

NEK7 degrader-3 (Compound 322)（30 mg/kg；口服；每日2次，连续5天）可诱导NEK7降解，并抑制LPS诱导的神经炎症小鼠脑组织中IL-1β和IL-6的产生。

化学信息
分子量382.20
分子式C16H13Cl2N3O4
CAS No.3119435-52-5
SmilesO=C1NC(=O)C(C2=C(Cl)C=C(OC3(C4=NN=CO4)CC3)C=C2Cl)CC1
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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