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FXR agonist 17

货号 T219141Cas号 3107769-23-0 一键复制产品信息
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FXR agonist17 是一种口服有效的甾体类FXR激动剂，其EC50值在TR-FRET中为42.2 nM，在荧光素酶报告基因实验中为176.4 nM。它能够激活TGR5 (EC₅₀= 2.6 μM)，但不激活hMRGPRX4。FXR agonist17 具有抗炎、保肝和抗纤维化功能，可以改善代谢功能障碍相关脂肪性肝炎 (NAFLD) 的活动评分，并降低肝纤维化的严重程度。这一化合物可用于NAFLD、胆汁淤积性肝病和肝纤维化的研究。

FXR agonist 17

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货号 T219141Cas号 3107769-23-0

FXR agonist17 是一种口服有效的甾体类FXR激动剂，其EC50值在TR-FRET中为42.2 nM，在荧光素酶报告基因实验中为176.4 nM。它能够激活TGR5 (EC₅₀= 2.6 μM)，但不激活hMRGPRX4。FXR agonist17 具有抗炎、保肝和抗纤维化功能，可以改善代谢功能障碍相关脂肪性肝炎 (NAFLD) 的活动评分，并降低肝纤维化的严重程度。这一化合物可用于NAFLD、胆汁淤积性肝病和肝纤维化的研究。

FXR agonist 17
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待询
10-14周
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产品介绍

生物活性
产品描述
FXR agonist17 is an orally active, steroidal FXR agonist with EC50 values of 42.2 nM (TR-FRET) and 176.4 nM (luciferase reporter assay). It can activate TGR5 (EC50 = 2.6 μM) but does not activate hMRGPRX4. FXR agonist17 exhibits anti-inflammatory, hepatoprotective, and antifibrotic effects, improving the activity score of metabolic dysfunction-associated fatty liver disease (NAFLD) and reducing the severity of liver fibrosis. This compound is applicable for research in NAFLD, cholestatic liver diseases, and liver fibrosis.
体外活性

FXR agonist 17 (Compound 10) 在 RAW264.7 小鼠巨噬细胞中于 ≤ 40 μM（25 h）时无明显细胞毒性，而在 ≥ 60 μM 时可降低细胞活力；在 5-20 μM（25 h）范围内，FXR agonist 17 (Compound 10) 可通过激活 FXR 剂量依赖性减轻 LPS诱导的炎症反应，表现为降低亚硝酸盐、TNF-α 和 ROS 水平，并调控胆汁酸代谢及炎症相关基因表达；此外，FXR agonist 17 在 HEK-293、HepG2 和 HEK-293 T 细胞中于 0-500 μM（25 h）条件下的 IC50 值分别为 62.2 μM、57 μM 和 46.3 μM。

体内活性

化合物 FXR agonist 17 (Compound 10) 以20 mg/kg剂量通过口服方式每日一次给药，连续5天，能显著减轻因ANIT处理导致的雄性C57BL/6小鼠胆汁淤积性肝损伤。此外，该化合物在相同剂量下，每日一次口服，连续28天，显著减轻了CCl4处理的雄性C57BL/6小鼠肝纤维化。FXR agonist 17 同样在20 mg/kg剂量下，口服每日一次，于12周诱导期的第8至12周给药，能够明显改善雄性C57BL/6小鼠的肝脏病理状况。

化学信息
分子量502.75
分子式C29H46N2O3S
CAS No.3107769-23-0
SmilesO[C@H]1[C@@]2([C@@]([C@]3(C)[C@]([C@H]1CC)(C[C@H](O)CC3)[H])(CC[C@@]4(C)[C@]2(CC[C@@]4([C@@H](CCC5=CC(=O)NC(=S)N5)C)[H])[H])[H])[H]
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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