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P300-IN-6

货号 T218495Cas号 3034595-62-2 一键复制产品信息
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P300-IN-6 是一种口服活性的组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase) p300 HAT 结构域抑制剂，对人源 IC50 值为 7 nM。它能够抑制 c-Myc 的表达，降低 H3K18ac 和 H3K27ac 水平，并抑制癌细胞的增殖。此外，P300-IN-6 可以抑制异种移植小鼠模型中的肿瘤生长，适用于多发性骨髓瘤的研究。

P300-IN-6

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货号 T218495Cas号 3034595-62-2

P300-IN-6 是一种口服活性的组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase) p300 HAT 结构域抑制剂，对人源 IC50 值为 7 nM。它能够抑制 c-Myc 的表达，降低 H3K18ac 和 H3K27ac 水平，并抑制癌细胞的增殖。此外，P300-IN-6 可以抑制异种移植小鼠模型中的肿瘤生长，适用于多发性骨髓瘤的研究。

P300-IN-6
规格价格库存数量
10 mg
待询
10-14周
50 mg
待询
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产品介绍

生物活性
产品描述
P300-IN-6 is an orally active inhibitor of the histone acetyltransferase (HAT) p300 domain, with an IC50 value of 7 nM in humans. It suppresses c-Myc expression, reduces H3K18ac and H3K27ac levels, and inhibits cancer cell proliferation. Additionally, P300-IN-6 hinders tumor growth in xenograft mouse models and is suitable for research in multiple myeloma.
靶点活性
p300 HAT:7 nM
体外活性

P300-IN-6 (Compound B6) 是一种强效 p300 HAT 结构域抑制剂，对重组人 p300 HAT 结构域的 IC50 为 7 nM；其还可显著抑制人多发性骨髓瘤 OPM-2 细胞增殖，IC50 为 8.8 nM。P300-IN-6 在 100 nM 处理 6 days 时可抑制人前列腺癌 22RV1 细胞增殖，生长抑制率达 70-80%；在 1-20 nM 处理 24 h 时，可剂量依赖性抑制 c-Myc 表达，并降低 OPM-2 和 22RV1 细胞中 H3K18ac/H3K27ac 水平。

体内活性

P300-IN-6 (Compound B6)（20 mg/kg；灌胃；每天一次；连续 17 天）在小鼠 OPM-2 多发性骨髓瘤异种移植模型中表现出 60% 的肿瘤生长抑制率。

化学信息
分子量454.52
分子式C26H26N6O2
CAS No.3034595-62-2
SmilesCN1C=2C(=CC=C(NC([C@H](NC[C@@H](C)C3=CC=C(C#N)C=C3)C4=CC=CC=C4)=O)N2)N(C)C1=O
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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