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SBP-5147

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SBP-5147 是一种口服活性的ULK1/ULK2抑制剂,对ULK1的IC50为2 nM,对ULK2的IC50为53 nM。该化合物可抑制Beclin-1和Vps34的磷酸化过程,减少自噬 (autophagy) 流,通过下调ATG13和ATG101的表达并上调MHC-I的表达,诱导半胱天冬酶 (caspase) 依赖性细胞凋亡 (apoptosis),降低非小细胞肺癌细胞的存活率。SBP-5147 可用于研究非小细胞肺癌[1][2]。

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货号 T218289Cas号 1884222-37-0

SBP-5147 是一种口服活性的ULK1/ULK2抑制剂,对ULK1的IC50为2 nM,对ULK2的IC50为53 nM。该化合物可抑制Beclin-1和Vps34的磷酸化过程,减少自噬 (autophagy) 流,通过下调ATG13和ATG101的表达并上调MHC-I的表达,诱导半胱天冬酶 (caspase) 依赖性细胞凋亡 (apoptosis),降低非小细胞肺癌细胞的存活率。SBP-5147 可用于研究非小细胞肺癌[1][2]。

SBP-5147
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产品介绍


生物活性
产品描述
SBP-5147 is an orally active ULK1/ULK2 inhibitor with an IC50 of 2 nM for ULK1 and 53 nM for ULK2. It inhibits the phosphorylation of Beclin-1 and Vps34, reduces autophagy flux, downregulates the expression of ATG13 and ATG101, upregulates MHC-I expression, induces caspase-dependent apoptosis, and decreases the survival rate of non-small cell lung cancer cells. SBP-5147 can be utilized in research related to non-small cell lung cancer[1][2].
靶点活性
ULK2:53 nM
体外活性

SBP-5147 (Compound 5) 在 HEK293T 细胞的 NanoBRET 实验中与 ULK1 结合,IC 50 为 47 nM;在转染的 HEK293T 细胞中,SBP-5147 (10 μM; 1 h) 可将 ULK1 下游底物 Beclin-1 (Ser15) 和 Vps34 (Ser249) 的磷酸化水平抑制约 80%。此外,SBP-5147 在生化 ADP-Glo 实验中强效抑制 ULK1 和 ULK2 激酶活性,IC 50 分别为 2 nM 和 53 nM;SBP-5147 (10 μM; 18 h) 可抑制营养饥饿条件下 A549 细胞的自噬流并减少高自噬流细胞群体,SBP-5147 (48 h) 还可诱导 A549 非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞中 ATG13 降解,IC 50 为 4.5 μM。SBP-5147 (72 h) 可降低 A549、HCC827、H1373 和 H1975 细胞活力,IC 50 分别为 91、49、40 和 35 nM;SBP-5147 (1 μM; 8-24 h) 可诱导 A549 细胞发生 caspase 依赖性凋亡,且 SBP-5147 (15-30 nM; 72 h) 可显著上调 H1373、HCC827 和 A549 细胞中总 MHC-I 蛋白表达。

体内活性

SBP-5147(10 mg/kg;灌胃;单次给药)可降低 C57BL/6J 小鼠肝脏和肺组织中 ATG13 与 ATG101 的蛋白水平,提示其能够持续靶向抑制自噬。

化学信息
分子量349.35
分子式C17H18F3N5
CAS No.1884222-37-0
SmilesFC(F)(F)C1=CN=C(N=C1NC2CC2)NC3=CC=C4C(=C3)CCNC4
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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