TDG-IN-1 (Compound C-271) 可强效抑制纯化人源 TDG 在多种双链 DNA (dsDNA) 底物上的 glycosylase 活性，IC50 为 0.16-0.25 μM (0.16-0.25 μM; 1 h)；并阻断 TDG 与多种底物类型 dsDNA 的结合，IC50 为 0.11-0.19 μM (0.11-0.19 μM; 过夜)。TDG-IN-1 还以 TDG-dependent 方式抑制 p53 缺陷型 KP 肺腺癌细胞活力 (1.25 μM; 4 days)，并在 0.04-30 μM (144 h) 条件下选择性抑制 p53 缺陷型人类实体癌细胞系活力，其中 16 株受试细胞系的 IC50 均低于 5 μM。此外，TDG-IN-1 可导致 p53 缺陷型 KP 肺腺癌细胞中细胞质 dsRNA 积累 (1.25 μM; 4 days)，并在体外以剂量依赖方式下调 DHX9 蛋白表达 (0.625-2.5 μM; 4 days)。

TDG-IN-1 (Compound C-271) 在 p53-null NCI-H1299 和 p53 突变型 NCI-H446 异种移植模型中，以 50 mg/kg、i.g.、每日一次给药 14-25 天，可显著抑制肿瘤生长并延长小鼠生存期，且无明显毒性；此外，TDG-IN-1 以 5 mg/kg、i.g.、每日一次给药 30-50 天或 25-50 天时，可与抗 CTLA4 抗体产生协同作用，进一步增强抑瘤活性，并分别延长 p53 缺陷型 KP 同种异体移植瘤模型及 p53 基因缺失的 4T1 乳腺癌异种移植模型小鼠的生存期。