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Elsulfavirine sodium

Synonyms: R-1206 sodium
货号 T218526Cas号 867365-40-0 一键复制产品信息
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Elsulfavirine sodium (R-1206 sodium) 是一种口服有效的 HIV-1 非核苷类逆转录酶 (NNRT) 别构抑制剂及人 carbonic anhydrase，CA 抑制剂，还可靶向阻断腺苷酸琥珀酸裂解酶 (ADSL) 与胰岛素诱导基因蛋白 INSIG1/2 的相互作用，抑制 SREBP-1 介导的脂质从头合成和肝癌细胞增殖；其在体内可转化为活性代谢物 VM1500A，阻断逆转录酶的 DNA 聚合活性并抑制 HIV-1 复制，与 Lenvatinib 联用具有协同抗肿瘤作用；对人 carbonic anhydrase I、VII、VI、VA、VB、IX、XIII、XIV 等亚型的 Ki 为 1960 nM-52400 nM，适用于 HIV-1 感染及肝癌相关研究。

Elsulfavirine sodium

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货号 T218526Cas号 867365-40-0

别名 R-1206 sodium

Elsulfavirine sodium (R-1206 sodium) 是一种口服有效的 HIV-1 非核苷类逆转录酶 (NNRT) 别构抑制剂及人 carbonic anhydrase，CA 抑制剂，还可靶向阻断腺苷酸琥珀酸裂解酶 (ADSL) 与胰岛素诱导基因蛋白 INSIG1/2 的相互作用，抑制 SREBP-1 介导的脂质从头合成和肝癌细胞增殖；其在体内可转化为活性代谢物 VM1500A，阻断逆转录酶的 DNA 聚合活性并抑制 HIV-1 复制，与 Lenvatinib 联用具有协同抗肿瘤作用；对人 carbonic anhydrase I、VII、VI、VA、VB、IX、XIII、XIV 等亚型的 Ki 为 1960 nM-52400 nM，适用于 HIV-1 感染及肝癌相关研究。

Elsulfavirine sodium
其他形式的 “Elsulfavirine sodium”:
ElsulfavirineT15210868046-19-9
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产品介绍

生物活性
产品描述
Elsulfavirine sodium (R-1206 sodium) is an orally effective inhibitor of human carbonic anhydrase (CA) and an allosteric inhibitor of HIV-1 non-nucleoside reverse transcriptase (NNRT). It targets and disrupts the interaction between adenylosuccinate lyase (ADSL) and insulin-induced gene proteins INSIG1/2, blocking SREBP-1-mediated de novo lipid synthesis and inhibiting liver cancer cell proliferation. In combination with Lenvatinib, Elsulfavirine sodium exhibits synergistic antitumor effects. Inside the body, it converts to the active metabolite VM1500A, which blocks reverse transcriptase DNA polymerization activity, thereby inhibiting HIV-1 replication. The Ki values for Elsulfavirine sodium against human carbonic anhydrase subtypes I, VII, VI, VA, VB, IX, XIII, XIV range from 1960 nM to 52400 nM. This compound is utilized in research related to HIV-1 infection and liver cancer.
靶点活性
CA I (human):52400 nM (Ki)
体外活性

Elsulfavirine sodium (10 μM；1 h) 可显著阻断高糖诱导的 Huh7 细胞内 ADSL 与 INSIG1/2 的相互作用，抑制 SREBP-1 的剪切活化、核转位及 SRE 驱动的荧光素酶转录活性，从而抑制 SREBP 脂合成通路激活；Elsulfavirine sodium (10 μM；12 h) 还可显著抑制高糖诱导的 SCAP 由内质网向高尔基体转运，下调 FASN、ACACA、SCD、GPAM 的 mRNA 表达，减少细胞内脂滴数量并抑制脂质蓄积；此外，Elsulfavirine sodium (10 μM；8 h) 可显著抑制 Huh7 细胞中 14 C -葡萄糖向甘油三酯和脂肪酸的转化，阻断新生脂质合成；其活性代谢产物 VM-1500A (血清校正 EC 50 约 13.8 nM) 可在体外细胞模型中有效抑制 HIV-1 临床分离株复制。

体内活性

在裸鼠 Huh7 细胞皮下异种移植肝癌模型中，Elsulfavirine sodium (10 mg/kg；口服；每日 1 次；20 天) 可显著抑制肿瘤生长，降低肿瘤组织中增殖标志物 Ki-67 表达，促进肿瘤细胞凋亡，并下调 SREBP-1、FASN 及 ACLY 蛋白表达；此外，Elsulfavirine sodium (10 mg/kg；口服；每日 1 次；连续给药 20 天) 与 Lenvatinib(给药方式同 Elsulfavirine) 联合用药可协同抑制肿瘤生长，且疗效优于单药处理。

别名
R-1206 sodium
化学信息
分子量652.27
分子式C24H17BrCl2FN3NaO5S
CAS No.867365-40-0
Smiles[Na].N#CC1=CC(Cl)=CC(OC=2C(Br)=CC=C(C2F)CC(=O)NC3=CC=C(C=C3Cl)S(=O)(=O)NC(=O)CC)=C1
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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