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DGKα-IN-10

货号 T213353Cas号 2980579-79-9 一键复制产品信息
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DGKα-IN-10 是一种口服活性强、IC50为0.27 nM的效能极高的DGKα抑制剂。它能够诱导IL-2释放并促进T细胞增殖,在癌症研究中,例如结肠癌中,具有应用潜力。

DGKα-IN-10

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货号 T213353Cas号 2980579-79-9

DGKα-IN-10 是一种口服活性强、IC50为0.27 nM的效能极高的DGKα抑制剂。它能够诱导IL-2释放并促进T细胞增殖,在癌症研究中,例如结肠癌中,具有应用潜力。

DGKα-IN-10
规格价格库存数量
10 mg
待询
10-14周
50 mg
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凭借在化合物合成方面的丰富经验,我们可以根据您的研究需求为该产品提供快速定制合成服务。

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产品介绍


生物活性
产品描述
DGKα-IN-10 is a potent, orally active DGKα inhibitor with an IC50 of 0.27 nM. It can induce IL-2 release and T cell proliferation, making it useful for cancer research, including studies on colon cancer.
靶点活性
DKGα:0.27 nM
体外活性

DGKα-IN-10 (Compound 16) 可诱导人外周血单个核细胞 (PBMCs) 中 IL-2 的释放,EC 50 为 0.29 μM。 在浓度为 12-1000 nM 的条件下,DGKα-IN-10 处理 4 小时,可以促进 PBMCs 内 CD4+ 和 CD8+ T 细胞增殖。 该化合物在浓度为 59.85-163.3 nM 时,增强人 T 细胞中 pERK 的激活。 此外,DGKα-IN-10 (1 μM) 对 DGKα 的选择性比大多数 DGK 同工型高出 100 倍。

体内活性

在 C57BL/6J 小鼠的异种移植模型中,DGKα-IN-10 (Compound 16) 以 0.5-10 mg/kg 的剂量口服给药,每日两次,并与抗 PD-1 抗体联合使用,能够抑制 MC38/CT26 肿瘤的生长。

化学信息
分子量459.51
分子式C25H25N5O4
CAS No.2980579-79-9
SmilesN#CC1=NC2=C(C=C1OCCO)N(C(=O)C=C2N3CCC(C4=NC=5C=C(C=CC5O4)C)CC3)C
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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