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DGKα-IN-10 是一种口服活性强、IC50为0.27 nM的效能极高的DGKα抑制剂。它能够诱导IL-2释放并促进T细胞增殖,在癌症研究中,例如结肠癌中,具有应用潜力。
DGKα-IN-10 是一种口服活性强、IC50为0.27 nM的效能极高的DGKα抑制剂。它能够诱导IL-2释放并促进T细胞增殖,在癌症研究中,例如结肠癌中,具有应用潜力。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | DGKα-IN-10 is a potent, orally active DGKα inhibitor with an IC50 of 0.27 nM. It can induce IL-2 release and T cell proliferation, making it useful for cancer research, including studies on colon cancer. |
| 靶点活性 | DKGα:0.27 nM |
| 体外活性 | DGKα-IN-10 (Compound 16) 可诱导人外周血单个核细胞 (PBMCs) 中 IL-2 的释放,EC 50 为 0.29 μM。 在浓度为 12-1000 nM 的条件下,DGKα-IN-10 处理 4 小时,可以促进 PBMCs 内 CD4+ 和 CD8+ T 细胞增殖。 该化合物在浓度为 59.85-163.3 nM 时,增强人 T 细胞中 pERK 的激活。 此外,DGKα-IN-10 (1 μM) 对 DGKα 的选择性比大多数 DGK 同工型高出 100 倍。 |
| 体内活性 | 在 C57BL/6J 小鼠的异种移植模型中,DGKα-IN-10 (Compound 16) 以 0.5-10 mg/kg 的剂量口服给药,每日两次,并与抗 PD-1 抗体联合使用,能够抑制 MC38/CT26 肿瘤的生长。 |
| 分子量 | 459.51 |
| 分子式 | C25H25N5O4 |
| CAS No. | 2980579-79-9 |
| Smiles | N#CC1=NC2=C(C=C1OCCO)N(C(=O)C=C2N3CCC(C4=NC=5C=C(C=CC5O4)C)CC3)C |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
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