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ONO-8430506

产品编号 T38759 CAS 1354805-08-5

ONO-8430506 是一种可口服的、具有有效性的 autotaxin (ATX)/ENPP2 抑制剂（ IC90 ：100 nM），能够抑制小鼠血浆中 ATX 活性。

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ONO-8430506, CAS 1354805-08-5

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 2,480	现货
2 mg	￥ 3,680	现货
5 mg	￥ 5,970	现货
10 mg	￥ 8,130	现货
25 mg	￥ 11,800	现货
50 mg	￥ 16,200	现货
100 mg	￥ 21,900	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 6,520	现货

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纯度: 97.05%

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产品描述	ONO-8430506 is an orally available, potent autotaxin (ATX)/ENPP2 inhibitor (IC90: 100 nM) that inhibits ATX activity in mouse plasma.
靶点活性	ATX/ENPP2:100 nM
体外活性	The IC50 values of ONO-8430506 against the lysophospholipase D (LysoPLD) activity of recombinant human ATX/ENPP2 are 5.1 nM and 4.5 nM, determined using synthetic fluorescent substrate (FS-3) and a natural substrate (16:0-LPC) assay, respectively.[2] ONO-8430506 exhibits effective inhibition of lysophosphatidic acid (LPA) formation, demonstrating IC50 values of approximately 10 nM with both recombinant and plasma-derived ATX/ENPP2 derived from diverse animal species.[2]
体内活性	ONO-8430506 (10 mg/kg/day; gavage; for 21 days). Tumor growth in ONO-8430506-treated mice caught up to the vehicle group by day 13; thereafter, primary tumor size was not significantly different from the vehicle-treated mice. It can slows initial tumor growth and limits lung metastasis. ONO-8430506 decreases the initial phase of breast tumor growth and subsequent lung metastases by ~60% in a syngeneic orthotopic mouse model.[1] ONO-8430506 (oral; 30 mg/kg) demonstrates good pharmacokinetics and persistently inhibits plasma lysophosphatidic acid formation in rats.[2] ONO-8430506 (30 or 100 mg/kg) enhances the antitumor effect of Paclitaxel in a breast cancer model.[3] ONO-8430506 exhibits moderate oral bioavailability (rat 51.6%, dog 71.1%, and monkey 30.8%) and C max (rat 261, dog 1670, and monkey 63 ng/mL) following oral administration (rat 1, dog 1, and monkey 1 mg/kg).[3]

分子量	461.53
分子式	C27H28FN3O3
CAS No.	1354805-08-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 90.0 mg/mL (195.0 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.1667 mL	10.8335 mL	21.6671 mL	54.1677 mL
	5 mM	0.4333 mL	2.1667 mL	4.3334 mL	10.8335 mL
	10 mM	0.2167 mL	1.0834 mL	2.1667 mL	5.4168 mL
	20 mM	0.1083 mL	0.5417 mL	1.0834 mL	2.7084 mL
	50 mM	0.0433 mL	0.2167 mL	0.4333 mL	1.0834 mL
	100 mM	0.0217 mL	0.1083 mL	0.2167 mL	0.5417 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Matthew G K Benesch, et al. Inhibition of autotaxin delays breast tumor growth and lung metastasis in mice. FASEB J. 2014;28(6):2655-2666. 2. Hiroshi Saga, et al. A novel highly potent autotaxin/ENPP2 inhibitor produces prolonged decreases in plasma lysophosphatidic acid formation in vivo and regulates urethral tension. PLoS One. 2014;9(4):e93230. 3. Yuzo Iwaki, et al. ONO-8430506: A Novel Autotaxin Inhibitor That Enhances the Antitumor Effect of Paclitaxel in a Breast Cancer Model. ACS Med Chem Lett. 2020;11(6):1335-1341.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

ONO-8430506 1354805-08-5 Metabolism PDE ONO 8430506 ONO8430506 Inhibitor inhibitor inhibit

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