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Multi-target kinase-IN-10 (Compound 6l) 是一种口服有效、可穿过血脑屏障的选择性、可逆性、竞争性 MAO-B 抑制剂,IC50 为 0.0053 μM。该化合物可与底物竞争结合 MAO-B 活性位点,螯合 Cu2+离子,抑制 Cu2+诱导的 ROS 生成,并减少 NO、TNF-α 和 IL-1β 的释放,对帕金森病具有改善作用。
Multi-target kinase-IN-10 (Compound 6l) 是一种口服有效、可穿过血脑屏障的选择性、可逆性、竞争性 MAO-B 抑制剂,IC50 为 0.0053 μM。该化合物可与底物竞争结合 MAO-B 活性位点,螯合 Cu2+离子,抑制 Cu2+诱导的 ROS 生成,并减少 NO、TNF-α 和 IL-1β 的释放,对帕金森病具有改善作用。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | Multi-target kinase-IN-10 (Compound 6l) is an orally active, brain-penetrant, selective, reversible, and competitive MAO-B inhibitor with an IC50 of 0.0053 μM. It competes with substrates for binding to the active site of MAO-B, chelates Cu2+ ions, inhibits Cu2+-induced ROS production, and decreases the release of NO, TNF-α, and IL-1β. Multi-target kinase-IN-10 shows potential for improving Parkinson's disease. |
| 靶点活性 | MAO-B:0.0053 μM |
| 体外活性 | Multi-target kinase-IN-10 是一种强效且选择性抑制剂,其对 MAO-B 的 IC50 为 0.0053 μM,选择性指数超过 1904.7。Multi-target kinase-IN-10 在 0.5-10.0 μM 范围内能够剂量依赖性地抑制 BV-2 小胶质细胞中 LPS 诱导的 NO、TNF-α 和 IL-1β 的释放。此外,Multi-target kinase-IN-10 在 2.5-10.0 μM 范围内还可以剂量依赖性地抑制 LPS 诱导的 BV-2 小胶质细胞内 ROS 的生成,抑制率分别为 18.9%(2.5 μM)和 41.7%(10.0 μM)。 |
| 体内活性 | 化合物 Multi-target kinase-IN-10 (灌胃,每日,剂量 7.5-37.5 mg/kg) 能显著改善因 MPTP 诱导的亚急性帕金森病小鼠的行为,恢复纹状体的多巴胺水平,同时降低氧化应激,减轻神经炎症,保护多巴胺能神经元。 |
| 分子量 | 296.30 |
| 分子式 | C17H13FN2O2 |
| CAS No. | 3022330-81-7 |
| Smiles | FC1=CC=C(C=C1)COC=2N=NC(=CC2)C3=CC=CC=C3O |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多