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SPT-IN-2

货号 T218051Cas号 2035011-97-1 一键复制产品信息
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SPT-IN-2 是一种口服有效的 serine palmitoyltransferase (SPT) 抑制剂，对人SPT2的IC50为0.71 nM；该化合物可抑制 ceramide 合成和癌细胞生长，在异种移植小鼠模型中显示体内抗肿瘤活性，并具有良好的代谢稳定性和细胞膜渗透性。SPT-IN-2 还能阻断 sphingolipid de novo 合成通路，显著降低细胞内 ceramide 含量及SPT直接下游产物 3-ketodihydrosphingosine（3-KDS）水平，可用于肺腺癌、急性早幼粒细胞白血病和乳腺癌相关研究。

SPT-IN-2

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货号 T218051Cas号 2035011-97-1

SPT-IN-2 是一种口服有效的 serine palmitoyltransferase (SPT) 抑制剂，对人SPT2的IC50为0.71 nM；该化合物可抑制 ceramide 合成和癌细胞生长，在异种移植小鼠模型中显示体内抗肿瘤活性，并具有良好的代谢稳定性和细胞膜渗透性。SPT-IN-2 还能阻断 sphingolipid de novo 合成通路，显著降低细胞内 ceramide 含量及SPT直接下游产物 3-ketodihydrosphingosine（3-KDS）水平，可用于肺腺癌、急性早幼粒细胞白血病和乳腺癌相关研究。

SPT-IN-2
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待询
10-14周
50 mg
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凭借在化合物合成方面的丰富经验，我们可以根据您的研究需求为该产品提供快速定制合成服务。

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产品介绍

生物活性
产品描述
SPT-IN-2 is an orally bioavailable inhibitor of serine palmitoyltransferase (SPT), demonstrating an IC50 of 0.71 nM against human SPT2. This compound suppresses ceramide synthesis and cancer cell proliferation, while exhibiting anti-tumor efficacy, metabolic stability, and cell membrane permeability in xenograft mouse models. SPT-IN-2 efficiently blocks the de novo sphingolipid synthesis pathway, significantly reducing intracellular ceramide and 3-ketodihydrosphingosine (3-KDS) levels. It is applicable in research related to lung adenocarcinoma, acute promyelocytic leukemia, and breast cancer.
体外活性

SPT-IN-2 (compound 5) (IC 50 4.1 nM； 5 d) 对人急性早幼粒细胞白血病 PL-21 细胞表现出强效增殖抑制活性，95% 置信区间为 3.4-4.7 nM。

体内活性

SPT-IN-2（10 mg/kg、30 mg/kg；灌胃口服给药；Q2D；2 周）在异种移植的人急性早幼粒细胞白血病 PL-21 细胞小鼠模型中展现了强大的体内抗肿瘤活性，能有效抑制肿瘤生长。在给药期间，该化合物未导致小鼠出现显著的体重下降或严重毒副作用。

化学信息
分子量542.94
分子式C26H22ClF3N6O2
CAS No.2035011-97-1
SmilesN(C(=O)C1=CC(C(F)(F)F)=NN1C)[C@H]2[C@H](CN(C(=O)C3=CC4=C(C(Cl)=C3)N=CC=N4)CC2)C5=CC=CC=C5
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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