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HSB401

货号 T214480Cas号 3022265-51-3 一键复制产品信息
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HSB401 是一种口服活性FLT3抑制剂，对FLT3-WT、FLT3-D835Y、FLT3-ITD-F691L和FLT3-ITD的IC50分别为28、5、72、51 nM。HSB401 下调FLT3信号通路，诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)，且不抑制c-KIT，降低了骨髓抑制风险。在MV4-11异种移植小鼠模型中，它能显著抑制肿瘤生长。HSB401 可用于急性髓系白血病的研究。

HSB401

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货号 T214480Cas号 3022265-51-3

HSB401 是一种口服活性FLT3抑制剂，对FLT3-WT、FLT3-D835Y、FLT3-ITD-F691L和FLT3-ITD的IC50分别为28、5、72、51 nM。HSB401 下调FLT3信号通路，诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)，且不抑制c-KIT，降低了骨髓抑制风险。在MV4-11异种移植小鼠模型中，它能显著抑制肿瘤生长。HSB401 可用于急性髓系白血病的研究。

HSB401
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待询
10-14周
50 mg
待询
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产品介绍

生物活性
产品描述
HSB401 is an orally active FLT3 inhibitor with IC50 values of 28, 5, 72, and 51 nM for FLT3-WT, FLT3-D835Y, FLT3-ITD-F691L, and FLT3-ITD, respectively. It downregulates the FLT3 signaling pathway, inducing cell cycle arrest and apoptosis. HSB401 does not inhibit c-KIT, which reduces the risk of bone marrow suppression. In the MV4-11 xenograft mouse model, HSB401 significantly suppresses tumor growth and is applicable for research in acute myeloid leukemia (AML).
体外活性

HSB401 在K562细胞中的GI50值为0.772 μM，在MV4-11细胞中为0.027 μM。HSB401 (20-500 nM, 2小时) 能够抑制MV4-11细胞中的FLT3及其下游信号通路。同时，HSB401 (20-500 nM, 24小时) 能诱导MV4-11细胞凋亡，激活caspase 7和9，并裂解PARP-1蛋白。该化合物对重组人FLT3激酶结构域有纳摩尔级的亲和力，其解离常数K D 与Gilteritinib相当。在MOLM13细胞及其耐药克隆中，HSB401 (0.001-10 μM, 72小时) 显示出与Gilteritinib类似的抗增殖活性，对耐药和亲代MOLM13细胞的选择性比为1。此外，HSB401 (20-500 nM, 2小时) 可以降低MOLM13和Ba/F3 (FLT3-ITD) 细胞系中FLT3在Y589/591位点的自磷酸化，并以浓度依赖方式抑制FLT3下游信号通路。HSB401 (6.25-100 nM, 24小时) 通过其对FLT3的特异性抑制作用，在FLT3依赖性白血病细胞系(MV4-11, MOLM-13细胞) 中诱导G1期细胞量的剂量依赖性增加。

体内活性

口服给予 HSB401 (30 mg/kg) 每日一次，持续 29 天，在 MV4-11 衍生的异种移植小鼠模型中表现出显著的80.5%肿瘤生长抑制 (TGI)，且未观察到对体重的任何不良影响。

化学信息
分子量445.54
分子式C26H28FN5O
CAS No.3022265-51-3
SmilesO=C(NCCN(C)C)C1=CC=C(C(F)=C1)C=2N=C3C=CC=4NN=C(C4C3=C5C2CCCC5)C
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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