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PROTAC CDK2-pRb degrader-1

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PROTAC CDK2-pRb degrader-1 是一种口服有效的 PROTAC 类 CDK2/cyclin E 降解剂，可通过诱导 CDK2 泛素化及蛋白酶体降解，显著抑制视网膜母细胞瘤蛋白 (Rb) 在丝氨酸残基 807/811 位点的磷酸化；其在人源细胞中表现出显著活性 (EC50 值分别为 12 nM 和 125 nM)，并在异种移植模型中有效抑制肿瘤生长、诱导肿瘤停滞，适用于 CCNE1 扩增型癌症 (如卵巢癌、胃癌、乳腺癌) 的相关研究。

PROTAC CDK2-pRb degrader-1

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货号 T218853Cas号 3030276-48-0

PROTAC CDK2-pRb degrader-1 是一种口服有效的 PROTAC 类 CDK2/cyclin E 降解剂，可通过诱导 CDK2 泛素化及蛋白酶体降解，显著抑制视网膜母细胞瘤蛋白 (Rb) 在丝氨酸残基 807/811 位点的磷酸化；其在人源细胞中表现出显著活性 (EC50 值分别为 12 nM 和 125 nM)，并在异种移植模型中有效抑制肿瘤生长、诱导肿瘤停滞，适用于 CCNE1 扩增型癌症 (如卵巢癌、胃癌、乳腺癌) 的相关研究。

PROTAC CDK2-pRb degrader-1
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产品介绍

生物活性
产品描述
PROTAC CDK2-pRb degrader-1 is an orally bioavailable degrader belonging to the PROTAC class, specifically targeting CDK2/cyclin E complexes. It functions by promoting the ubiquitination and proteasomal degradation of CDK2, thereby effectively inhibiting the phosphorylation of retinoblastoma protein (Rb) at serine residues 807/811. PROTAC CDK2-pRb degrader-1 demonstrates significant activity in human cells with EC50 values of 12 nM and 125 nM. In xenograft models, it inhibits tumor growth and induces tumor stasis, making it suitable for research on CCNE1-amplified cancers, including ovarian, gastric, and breast cancers.
体外活性

PROTAC CDK2-pRb degrader-1 (Compound 5) 在(剂量反应浓度；24 h)条件下可同时降解 CDK2 和 Cyclin E1，在 CCNE1 扩增的人癌细胞系中显示更强活性，并可在过表达 Cyclin E1 的 Palbociclib适应性乳腺癌细胞中恢复对 RB 通路的抑制；在(剂量响应浓度；7 天)条件下，该化合物于 MKN1 和 HCC1569 人癌细胞系中表现出 CRBN 依赖性的抗增殖活性，且在依赖功能性 RB 蛋白的 HCC1569 人乳腺癌细胞中同样具有抗增殖作用。

体内活性

在 OVCAR3 CCNE1 扩增型卵巢癌异种移植物中，PROTAC CDK2-pRb degrader-1 (50 mg/kg；口服；每日两次) 可实现近 90% 的 pRB 抑制和 85% 的肿瘤生长抑制（接近停滞）；在 CCNE1 扩增的 HCC1569 乳腺癌异种移植模型中，PROTAC CDK2-pRb degrader-1 (50 mg/kg；口服；每日 2 次) 可诱导肿瘤停滞或消退，并实现 90% 的 CDK2 降解及 pRB 抑制；在 CCNE1 扩增的 MKN1 胃癌异种移植模型中，PROTAC CDK2-pRb degrader-1 (50 mg/kg；口服；每日 1 次) 同样可诱导肿瘤停滞或消退，并实现 90% 的 CDK2 降解及 pRB 抑制。

化学信息
分子量830.93
分子式C40H50F4N8O5S
CAS No.3030276-48-0
SmilesC(F)(F)(F)C=1C(=NC(NC2=C(C)C=C(S(N[C@H]3CC[C@H](CN4CCN(CC4)C5=C(F)C=C(C=C5)C6C(=O)NC(=O)CC6)CC3)(=O)=O)C=C2)=NC1)N7C[C@@](C)(O)CCC7
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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