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KPT9274

Synonyms: PAK4-IN-1, KPT-9274, KPT 9274
货号 T4354Cas号 1643913-93-2 一键复制产品信息纯度: 99.93%
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KPT9274 (PAK4-IN-1) 是一种非竞争性的 PAK4 和 NAMPT 双重抑制剂（IC50= ~120 nM）。它是一种口服生物可利用的小分子。

KPT9274

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纯度: 99.93%

货号 T4354Cas号 1643913-93-2

别名 PAK4-IN-1, KPT-9274, KPT 9274

KPT9274 (PAK4-IN-1) 是一种非竞争性的 PAK4 和 NAMPT 双重抑制剂（IC50= ~120 nM）。它是一种口服生物可利用的小分子。

KPT9274
其他形式的 “KPT9274”:
PAK4-IN-1T639342396529-58-9
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规格价格库存数量
1 mg
¥ 579
现货
2 mg
¥ 866
现货
5 mg
¥ 1,490
现货
10 mg
¥ 2,380
现货
25 mg
¥ 3,980
现货
50 mg
¥ 5,720
5日内发货
100 mg
¥ 7,780
5日内发货
500 mg
¥ 15,600
5日内发货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,960
现货
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TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

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产品介绍

生物活性
产品描述
KPT9274 (PAK4-IN-1) is a non-competitive dual inhibitor of PAK4 and NAMPT(IC50= ~120 nM). It is an orally bioavailable small molecule.
靶点活性
PAK4:100 nM, NAMPT:~120 nM
体外活性

In several human RCC cell lines, KPT-9274 interferences with PAK4 and NAD biosynthetic pathways leading to reduction of G2/M transit as well as induction of apoptosis and decrease in cell invasion and migration. The inhibition of the PAK4 pathway by KPT-9274 attenuates nuclear β-catenin as well as the Wnt/β-catenin targets cyclin D1 and c-Myc.

体内活性

In mice, KPT-9274 (200 mg/kg) daily is administered either intravenously or orally with the absence of any signs of toxicity.

细胞实验
786-0, ACHN, Caki-1 and U-2 OS cells are treated with KPT-9274 (1 μM and 5 μM) incubating for 12 hours.
动物实验
786-O (VHL-mut) human RCC xenograft model (nude mice) is treated with KPT-9274 (100 and 200 mg/kg),prepared in 58% Polyvinylpyrrolidone K30 + 21% methyl cellulose + 21% Phospholipon 90 g, by oral gavage.
别名
PAK4-IN-1, KPT-9274, KPT 9274
化学信息
分子量610.62
分子式C35H29F3N4O3
CAS No.1643913-93-2
SmilesNc1ccc(\C=C\C(=O)NCc2cc3cc(cc(-c4ccc(F)cc4)c3o2)-c2ccc(cc2)C(=O)N2CCC(F)(F)CC2)cn1
密度1.39 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 165 mg/mL (270.22 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+90% Corn Oil: 2.5 mg/mL (4.09 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.6377 mL8.1884 mL16.3768 mL81.8840 mL
5 mM0.3275 mL1.6377 mL3.2754 mL16.3768 mL
10 mM0.1638 mL0.8188 mL1.6377 mL8.1884 mL
20 mM0.0819 mL0.4094 mL0.8188 mL4.0942 mL
50 mM0.0328 mL0.1638 mL0.3275 mL1.6377 mL
100 mM0.0164 mL0.0819 mL0.1638 mL0.8188 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

PAK4NAMPTKPT9274
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