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VEGFR2-IN-84

货号 T219017Cas号 861877-12-5 一键复制产品信息
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VEGFR2-IN-84 是一种基于萘环结构的口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂。此化合物能以亚纳摩尔级别的亲和力抑制VEGFR2，并广泛靶向激酶如Kit、FGFR、PDGFR及Ret。它通过竞争性结合ATP结合口袋，阻断VEGFR2及其下游AKT/ERK信号通路的磷酸化，从而有效抑制内皮细胞的增殖、迁移和肿瘤血管生成。VEGFR2-IN-84 对多种实体瘤如肝癌、肺癌、肾癌表现出广谱抗增殖活性，同时对正常细胞的毒性较低，效力优于Lenvatinib。它具有良好的药代动力学特征和较高的安全性 (LD50>2000 mg/kg)，适用于多种恶性肿瘤的研究。

VEGFR2-IN-84

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货号 T219017Cas号 861877-12-5

VEGFR2-IN-84 是一种基于萘环结构的口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂。此化合物能以亚纳摩尔级别的亲和力抑制VEGFR2，并广泛靶向激酶如Kit、FGFR、PDGFR及Ret。它通过竞争性结合ATP结合口袋，阻断VEGFR2及其下游AKT/ERK信号通路的磷酸化，从而有效抑制内皮细胞的增殖、迁移和肿瘤血管生成。VEGFR2-IN-84 对多种实体瘤如肝癌、肺癌、肾癌表现出广谱抗增殖活性，同时对正常细胞的毒性较低，效力优于Lenvatinib。它具有良好的药代动力学特征和较高的安全性 (LD50>2000 mg/kg)，适用于多种恶性肿瘤的研究。

VEGFR2-IN-84
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待询
10-14周
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产品介绍

生物活性
产品描述
VEGFR2-IN-84 is an orally active, multi-target tyrosine kinase inhibitor with a naphthalene-based structure. It inhibits VEGFR2 with sub-nanomolar affinity and targets kinases such as Kit, FGFR, PDGFR, and Ret. VEGFR2-IN-84 competitively binds to the ATP binding pocket, blocking the phosphorylation of VEGFR2 and its downstream AKT/ERK signaling pathways. This significantly inhibits endothelial cell proliferation, migration, and tumor angiogenesis. It exhibits broad-spectrum antiproliferative activity against various solid tumors including liver, lung, and kidney cancers, with minimal cytotoxicity to normal cells, outperforming Lenvatinib. VEGFR2-IN-84 has favorable pharmacokinetic properties and high safety (LD50>2000 mg/kg), making it suitable for research on various malignant tumors.
靶点活性
VEGFR2:0.303 nM (EC50)
体外活性

VEGFR2-IN-84 在 HUVEC 细胞中显著抑制 VEGF 诱导的增殖[4.92 nM；96 h]，其活性约为 Lenvatinib 的 10 倍；在 10-1000 nM[48 h] 条件下，剂量依赖性抑制 HUVEC、A549 和 HepG2 细胞中 VEGFR2 及下游 AKT、ERK 的磷酸化，且活性优于 Lenvatinib；而在正常细胞 LO2、HEK293T 和 BEAS-2B 中[8.53-14.1 μM；72 h] 抑制作用较弱，表明其具有良好的肿瘤细胞选择性。

体内活性

VEGFR2-IN-84 (E20) 在雄性 BALB/c 裸鼠 HepG2 肝癌异种移植模型中以50 mg/kg剂量灌胃，每日一次，持续21天，显著抑制肿瘤生长，且效果优于同剂量的Lenvatinib，并且未见体重明显下降。VEGFR2-IN-84在雄性 BALB/c 裸鼠 A549 肺癌、786-O 肾细胞癌和8305C 甲状腺癌异种移植模型中分别以30-60 mg/kg剂量灌胃，每日一次，持续20-30天，表现出剂量依赖性的肿瘤生长抑制，均优于相同剂量的 Lenvatinib。VEGFR2-IN-84 以2 mg/kg剂量通过尾静脉注射给药于健康ICR小鼠，表现出中等的消除半衰期 (T 1/2 =5.05 h) 和血浆暴露量 (AUC 0-∞ =1970 ng・h/mL)。

化学信息
分子量470.50
分子式C25H18N4O4S
CAS No.861877-12-5
SmilesO=C(N)C1=CC=2C(=NC=CC2OC3=CC=C4C(C=CC=C4C(=O)NC5=NC=CS5)=C3)C=C1OC
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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