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Radotinib (IY-5511) dihydrochloride 是一种口服有效、可穿透血脑屏障的选择性 Bcr-Abl1 tyrosine kinase 抑制剂,IC50 为 34 nM,具有抗朊病毒和抗肿瘤活性。Radotinib dihydrochloride 可抑制肿瘤细胞增殖,诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis),适用于慢性髓细胞白血病、多发性骨髓瘤及朊病毒病等神经退行性疾病的研究。
别名 雷多替尼二盐酸盐, IY-5511 dihydrochloride
Radotinib (IY-5511) dihydrochloride 是一种口服有效、可穿透血脑屏障的选择性 Bcr-Abl1 tyrosine kinase 抑制剂,IC50 为 34 nM,具有抗朊病毒和抗肿瘤活性。Radotinib dihydrochloride 可抑制肿瘤细胞增殖,诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis),适用于慢性髓细胞白血病、多发性骨髓瘤及朊病毒病等神经退行性疾病的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 4-6周 | |
| 50 mg | 待询 | 4-6周 |
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| 产品描述 | Radotinib (IY-5511) dihydrochloride is an orally bioavailable and brain-penetrant selective tyrosine kinase Bcr-Abl1 inhibitor with an IC50 of 34 nM. It exhibits antiprion and antitumor activities by inhibiting tumor cell proliferation, inducing cell cycle arrest, and triggering apoptosis. Radotinib dihydrochloride is applicable in research on chronic myeloid leukemia, multiple myeloma, other tumors, and prion-related neurodegenerative diseases. |
| 体外活性 | Radotinib dihydrochloride 在 0-100 μM 处理 72 h 时可抑制多种多发性骨髓瘤细胞系增殖,并诱导细胞凋亡及细胞周期阻滞,其机制与抑制 STAT3 和 JAK2 信号通路相关;在 0-40 μM 处理 24 h 时,Radotinib dihydrochloride 还可降低感染 22L 或 139A 瘙痒病株的 ZW13-2 神经元细胞中的 PrPSc 水平。 |
| 体内活性 | Radotinib dihydrochloride (100 mg/kg; 腹腔注射; 每天一次,除周末外; 21 天) 在植入 IM-9 细胞的裸鼠模型中表现出抗肿瘤活性;Radotinib dihydrochloride (100 mg/kg; 灌胃; 4-8 周) 在感染 263K 瘙痒病株的仓鼠中可延长生存期,并减少 PrPSc 沉积。 |
| 别名 | 雷多替尼二盐酸盐, IY-5511 dihydrochloride |
| 分子量 | 603.43 |
| 分子式 | C27H23Cl2F3N8O |
| CAS No. | 926037-85-6 |
| Smiles | O=C(C1=CC=C(C)C(NC2=NC(C3=NC=CN=C3)=CC=N2)=C1)NC4=CC(C(F)(F)F)=CC(N5C=NC(C)=C5)=C4.Cl.Cl |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多