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Radotinib dihydrochloride

Synonyms: 雷多替尼二盐酸盐, IY-5511 dihydrochloride
货号 T219231Cas号 926037-85-6 一键复制产品信息
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Radotinib (IY-5511) dihydrochloride 是一种口服有效、可穿透血脑屏障的选择性 Bcr-Abl1 tyrosine kinase 抑制剂,IC50 为 34 nM,具有抗朊病毒和抗肿瘤活性。Radotinib dihydrochloride 可抑制肿瘤细胞增殖,诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis),适用于慢性髓细胞白血病、多发性骨髓瘤及朊病毒病等神经退行性疾病的研究。

Radotinib dihydrochloride

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货号 T219231Cas号 926037-85-6

别名 雷多替尼二盐酸盐, IY-5511 dihydrochloride

Radotinib (IY-5511) dihydrochloride 是一种口服有效、可穿透血脑屏障的选择性 Bcr-Abl1 tyrosine kinase 抑制剂,IC50 为 34 nM,具有抗朊病毒和抗肿瘤活性。Radotinib dihydrochloride 可抑制肿瘤细胞增殖,诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis),适用于慢性髓细胞白血病、多发性骨髓瘤及朊病毒病等神经退行性疾病的研究。

Radotinib dihydrochloride
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产品介绍


生物活性
产品描述
Radotinib (IY-5511) dihydrochloride is an orally bioavailable and brain-penetrant selective tyrosine kinase Bcr-Abl1 inhibitor with an IC50 of 34 nM. It exhibits antiprion and antitumor activities by inhibiting tumor cell proliferation, inducing cell cycle arrest, and triggering apoptosis. Radotinib dihydrochloride is applicable in research on chronic myeloid leukemia, multiple myeloma, other tumors, and prion-related neurodegenerative diseases.
体外活性

Radotinib dihydrochloride 在 0-100 μM 处理 72 h 时可抑制多种多发性骨髓瘤细胞系增殖,并诱导细胞凋亡及细胞周期阻滞,其机制与抑制 STAT3 和 JAK2 信号通路相关;在 0-40 μM 处理 24 h 时,Radotinib dihydrochloride 还可降低感染 22L 或 139A 瘙痒病株的 ZW13-2 神经元细胞中的 PrPSc 水平。

体内活性

Radotinib dihydrochloride (100 mg/kg; 腹腔注射; 每天一次,除周末外; 21 天) 在植入 IM-9 细胞的裸鼠模型中表现出抗肿瘤活性;Radotinib dihydrochloride (100 mg/kg; 灌胃; 4-8 周) 在感染 263K 瘙痒病株的仓鼠中可延长生存期,并减少 PrPSc 沉积。

别名
雷多替尼二盐酸盐, IY-5511 dihydrochloride
化学信息
分子量603.43
分子式C27H23Cl2F3N8O
CAS No.926037-85-6
SmilesO=C(C1=CC=C(C)C(NC2=NC(C3=NC=CN=C3)=CC=N2)=C1)NC4=CC(C(F)(F)F)=CC(N5C=NC(C)=C5)=C4.Cl.Cl
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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