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YYSW001 是一种口服有效的选择性JAK1抑制剂,其IC50为6 nM,Kd为32.32 μM。YYSW001 能够阻断JAK1依赖的STAT6磷酸化和IL-6诱导的STAT3磷酸化。它可以抑制促炎细胞因子的水平,减轻足部肿胀,降低临床关节炎评分,缓解关节损伤,并减少骨丢失。YYSW001 可用于类风湿关节炎的研究。
YYSW001 是一种口服有效的选择性JAK1抑制剂,其IC50为6 nM,Kd为32.32 μM。YYSW001 能够阻断JAK1依赖的STAT6磷酸化和IL-6诱导的STAT3磷酸化。它可以抑制促炎细胞因子的水平,减轻足部肿胀,降低临床关节炎评分,缓解关节损伤,并减少骨丢失。YYSW001 可用于类风湿关节炎的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
| 产品描述 | YYSW001 is an orally active and selective JAK1 inhibitor with an IC50 of 6 nM and a Kd of 32.32 μM. It effectively blocks JAK1-dependent STAT6 phosphorylation and IL-6-induced STAT3 phosphorylation. YYSW001 reduces pro-inflammatory cytokine levels, alleviates paw swelling, decreases clinical arthritis scores, mitigates joint damage, and reduces bone loss, making it a valuable compound for rheumatoid arthritis research. |
| 体外活性 | YYSW001 在 THP-1 细胞中对 JAK1 依赖的 STAT6 通路表现出强效抑制作用 (IC 50 = 0.041 μM),而在 TF-1 细胞中对 JAK2 依赖的 STAT5 通路仅有弱抑制能力 (IC 50 = 5.530 μM)。此外,YYSW001 在 72 小时内能显著抑制 Ba/F3-TEL-JAK1 细胞的增殖 (IC 50 = 290.2 nM),但对 Ba/F3-TEL-JAK2、Ba/F3-TEL-JAK3 和 Ba/F3-TEL-TYK2 细胞的活性极低。短短 15 分钟内,YYSW001 即可抑制人全血细胞中 IL-6 诱导的 JAK1 依赖型 STAT3 磷酸化 (IC 50 = 7065.0 nM in CD3 + T cells, 3001.0 nM in CD14 + monocytes),并且对 GM-CSF 诱导的 JAK2 依赖型 STAT5 磷酸化几乎没有抑制作用。YYSW001 展现出优良的体外 ADME 特性,包括良好的肝微粒体和血浆稳定性、极低的 CYP3A4 和 hERG 抑制活性、中等通透性和中等血浆蛋白结合率。 |
| 体内活性 | YYSW001 在大鼠胶原诱导性关节炎模型中,显示出剂量依赖性的治疗效果(3-10 mg/kg;灌胃;每日 2 次;连续 14 天)。在大鼠佐剂诱导性关节炎模型中,YYSW001 表现出明显的剂量依赖性抗关节炎活性(1-30 mg/kg;灌胃;每日 2 次;14 天)。此外,YYSW001 在大鼠中未显示显著安全性问题(100-200 mg/kg;灌胃;每日 1 次;连续 7 天)。 |
| 分子量 | 417.38 |
| 分子式 | C18H20F5N5O |
| CAS No. | 2763672-36-0 |
| Smiles | [C@H](C)(O)C=1N(C2=C3C(NC=C2N1)=NC=C3)[C@@H]4CN(CCC(C(F)(F)F)(F)F)CC4 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多