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YYSW001

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YYSW001 是一种口服有效的选择性JAK1抑制剂,其IC50为6 nM,Kd为32.32 μM。YYSW001 能够阻断JAK1依赖的STAT6磷酸化和IL-6诱导的STAT3磷酸化。它可以抑制促炎细胞因子的水平,减轻足部肿胀,降低临床关节炎评分,缓解关节损伤,并减少骨丢失。YYSW001 可用于类风湿关节炎的研究。

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货号 T219070Cas号 2763672-36-0

YYSW001 是一种口服有效的选择性JAK1抑制剂,其IC50为6 nM,Kd为32.32 μM。YYSW001 能够阻断JAK1依赖的STAT6磷酸化和IL-6诱导的STAT3磷酸化。它可以抑制促炎细胞因子的水平,减轻足部肿胀,降低临床关节炎评分,缓解关节损伤,并减少骨丢失。YYSW001 可用于类风湿关节炎的研究。

YYSW001
规格价格库存数量
10 mg
待询
10-14周
50 mg
待询
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产品介绍


生物活性
产品描述
YYSW001 is an orally active and selective JAK1 inhibitor with an IC50 of 6 nM and a Kd of 32.32 μM. It effectively blocks JAK1-dependent STAT6 phosphorylation and IL-6-induced STAT3 phosphorylation. YYSW001 reduces pro-inflammatory cytokine levels, alleviates paw swelling, decreases clinical arthritis scores, mitigates joint damage, and reduces bone loss, making it a valuable compound for rheumatoid arthritis research.
体外活性

YYSW001 在 THP-1 细胞中对 JAK1 依赖的 STAT6 通路表现出强效抑制作用 (IC 50 = 0.041 μM),而在 TF-1 细胞中对 JAK2 依赖的 STAT5 通路仅有弱抑制能力 (IC 50 = 5.530 μM)。此外,YYSW001 在 72 小时内能显著抑制 Ba/F3-TEL-JAK1 细胞的增殖 (IC 50 = 290.2 nM),但对 Ba/F3-TEL-JAK2、Ba/F3-TEL-JAK3 和 Ba/F3-TEL-TYK2 细胞的活性极低。短短 15 分钟内,YYSW001 即可抑制人全血细胞中 IL-6 诱导的 JAK1 依赖型 STAT3 磷酸化 (IC 50 = 7065.0 nM in CD3 + T cells, 3001.0 nM in CD14 + monocytes),并且对 GM-CSF 诱导的 JAK2 依赖型 STAT5 磷酸化几乎没有抑制作用。YYSW001 展现出优良的体外 ADME 特性,包括良好的肝微粒体和血浆稳定性、极低的 CYP3A4 和 hERG 抑制活性、中等通透性和中等血浆蛋白结合率。

体内活性

YYSW001 在大鼠胶原诱导性关节炎模型中,显示出剂量依赖性的治疗效果(3-10 mg/kg;灌胃;每日 2 次;连续 14 天)。在大鼠佐剂诱导性关节炎模型中,YYSW001 表现出明显的剂量依赖性抗关节炎活性(1-30 mg/kg;灌胃;每日 2 次;14 天)。此外,YYSW001 在大鼠中未显示显著安全性问题(100-200 mg/kg;灌胃;每日 1 次;连续 7 天)。

化学信息
分子量417.38
分子式C18H20F5N5O
CAS No.2763672-36-0
Smiles[C@H](C)(O)C=1N(C2=C3C(NC=C2N1)=NC=C3)[C@@H]4CN(CCC(C(F)(F)F)(F)F)CC4
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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