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α-Glucosidase-IN-98 是一种有效的口服活性 α-葡萄糖苷酶 (α-Glucosidase) 抑制剂,IC₅₀值为 18.1 μM。它通过氢键、静电相互作用和疏水作用与 α-葡萄糖苷酶可逆结合,导致酶的二级结构发生显著构象变化。α-Glucosidase-IN-98 能降低淀粉/蔗糖负荷小鼠的餐后血糖水平,适用于 2 型糖尿病 (T2DM) 相关研究。
α-Glucosidase-IN-98 是一种有效的口服活性 α-葡萄糖苷酶 (α-Glucosidase) 抑制剂,IC₅₀值为 18.1 μM。它通过氢键、静电相互作用和疏水作用与 α-葡萄糖苷酶可逆结合,导致酶的二级结构发生显著构象变化。α-Glucosidase-IN-98 能降低淀粉/蔗糖负荷小鼠的餐后血糖水平,适用于 2 型糖尿病 (T2DM) 相关研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
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| 产品描述 | α-Glucosidase-IN-98 is a potent orally active α-glucosidase inhibitor with an IC₅₀ value of 18.1 μM. It reversibly binds to α-glucosidase through hydrogen bonding, electrostatic interactions, and hydrophobic interactions, inducing significant conformational changes in the enzyme's secondary structure. This compound can reduce postprandial blood glucose levels in mice with starch/sucrose loads and is applicable in research related to type 2 diabetes (T2DM). |
| 靶点活性 | α-glucosidase:18.1 μM |
| 体外活性 | α-Glucosidase-IN-98 (compound 5c) 在存在多糖(Acacia gum、Pectin)的情况下能保持显著的 α-葡萄糖苷酶抑制活性,而在蛋白质、脂肪酸或PEG环境中,其抑制活性显著减弱。α-Glucosidase-IN-98 (0-40 μM) 通过非共价相互作用可逆地抑制α-葡萄糖苷酶,其与酶-底物复合物的结合亲和力 (K i = 13.9 μM) 高于与游离酶 (K i = 42.2 μM) 的亲和力。其结合主要是通过氢键 (与Asp69、Asp352、His280)、静电相互作用 (与Asp215、Asp315) 以及疏水作用 (与Val216) 达成,这与静态猝灭的实验结果相符。α-Glucosidase-IN-98 (0-46.4 μM) 使 α-葡萄糖苷酶的表面疏水性降低了29.4%,并引起 α-螺旋减少、β-折叠增加的结构变化,加强了其刚性,这表明其通过占据酶的疏水空腔稳定其结构。 |
| 体内活性 | α-Glucosidase-IN-98(单次口服,10、20 和 40 mg/kg 剂量)在淀粉/蔗糖负荷的小鼠中显示出剂量依赖性地降低餐后高血糖的效果。 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多