Napamezole (hydrochloride) 抑制 [3 H]Clonidine 与大鼠脑 α-2 肾上腺素能受体的结合，K i为28 nM，并抑制 [3 H]Prazosin 与大鼠脑 α-1 肾上腺素能受体的结合，K i为93 nM。

Napamezole (口服；皮下注射) 能够拮抗可乐定诱导的小鼠镇痛作用，口服的 ED50 为 36 mg/kg，皮下注射的 ED50 为 3 mg/kg，显示出其体内 α-2 肾上腺素能受体阻断活性。Napamezole (30 mg/kg；口服) 能增强大鼠脑内去甲肾上腺素的转换率，进一步证实其具有 α-2 肾上腺素能受体阻断活性。Napamezole (≥ 1 mg/kg，静脉注射) 可加强大鼠蓝斑神经元的放电，并反转 Clonidine 的抑制效应，表明其体内同样具有 α-2 肾上腺素能受体阻断活性。