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YU241279

货号 T218903Cas号 1092445-63-0 一键复制产品信息
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YU241279 是一种口服有效的CXCR5抑制剂。它能抑制表达CXCR5的细胞中由CXCL13介导的Gαq依赖性钙内流和Gαi2依赖性cAMP降低，并抑制表达CXCR5的淋巴瘤细胞增殖。此外，YU241279 还可以降低植入淋巴瘤组织的小鼠外周血和骨髓中的肿瘤负荷。在小鼠口服给药期间，YU241279 表现出良好的耐受性，能够维持稳定的血药浓度且代谢未发生变化。该化合物可用于血管免疫母细胞性 T 细胞淋巴瘤和伯基特 B 细胞淋巴瘤的研究。

YU241279

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货号 T218903Cas号 1092445-63-0

YU241279 是一种口服有效的CXCR5抑制剂。它能抑制表达CXCR5的细胞中由CXCL13介导的Gαq依赖性钙内流和Gαi2依赖性cAMP降低，并抑制表达CXCR5的淋巴瘤细胞增殖。此外，YU241279 还可以降低植入淋巴瘤组织的小鼠外周血和骨髓中的肿瘤负荷。在小鼠口服给药期间，YU241279 表现出良好的耐受性，能够维持稳定的血药浓度且代谢未发生变化。该化合物可用于血管免疫母细胞性 T 细胞淋巴瘤和伯基特 B 细胞淋巴瘤的研究。

YU241279
规格价格库存数量
10 mg
待询
10-14周
50 mg
待询
10-14周
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产品介绍

生物活性
产品描述
YU241279 is an orally active inhibitor of CXCR5. It blocks the CXCL13-mediated Gαq-dependent calcium influx and the Gαi2-dependent cAMP reduction in cells expressing CXCR5. Additionally, YU241279 inhibits the proliferation of lymphoma cells expressing CXCR5 and reduces tumor burden in peripheral blood and bone marrow of mice with implanted lymphoma tissues. It is well-tolerated in mice, maintains stable plasma concentration, and shows no metabolic changes upon oral administration. YU241279 is applicable for research in angioimmunoblastic T-cell lymphoma and Burkitt B-cell lymphoma.
体外活性

YU241279 (compound 2) 可有效抑制稳定表达 CXCR5 的分裂阻滞 HEK-293 细胞中 Gaq 介导的 Ca 2+ 内流，其在 HBSS 缓冲液中的 IC 50 为 166.4 nM，而在 HBSS 缓冲液+1% BSA 中的 IC 50 为 444.4 nM。该化合物亦有效抑制由 Gαi2 介导的 cAMP 降低，IC 50 在 HBSS 缓冲液中为 341.1 nM，在 HBSS 缓冲液+1% BSA 中为 584.5 nM。此外，YU241279 (1-30 μM; 7 d) 以剂量依赖性方式抑制表达 CXCR5 的 Raji 伯基特 B 细胞淋巴瘤细胞的增殖，并在浓度低至 1 μM 时就能观察到显著的抑制作用。

体内活性

YU241279 (compound 2) 在 NSG 小鼠中可以通过灌胃方式以 40 mg/kg 的剂量每日 2 次持续 42 天显著降低 AITL 肿瘤负荷。

化学信息
分子量351.44
分子式C22H25NO3
CAS No.1092445-63-0
SmilesO=C(O)C1(NC(=O)C2=CC=CC(=C2CC(C)C)C)CC=3C=CC=CC3C1
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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