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RG3039 hydrochloride

货号 T218977Cas号 1466525-84-7 一键复制产品信息
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RG3039 hydrochloride 是一种口服活性的DcpS抑制剂，能够穿越血脑屏障，对 hDcpS 的IC50为 4.2 nM。它抑制DcpS的脱帽活性，使其在中枢神经系统及其他组织中保持无催化活性的状态。RG3039 hydrochloride 可延长脊髓性肌萎缩症小鼠的存活时间，并改善其身体功能，用于相关的研究。

RG3039 hydrochloride

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货号 T218977Cas号 1466525-84-7

RG3039 hydrochloride 是一种口服活性的DcpS抑制剂，能够穿越血脑屏障，对 hDcpS 的IC50为 4.2 nM。它抑制DcpS的脱帽活性，使其在中枢神经系统及其他组织中保持无催化活性的状态。RG3039 hydrochloride 可延长脊髓性肌萎缩症小鼠的存活时间，并改善其身体功能，用于相关的研究。

RG3039 hydrochloride
其他形式的 “RG3039 hydrochloride”:
Rg3039T33361005504-62-0
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待询
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50 mg
待询
10-14周
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产品介绍

生物活性
产品描述
RG3039 hydrochloride is an orally active DcpS inhibitor capable of crossing the blood-brain barrier, with an IC50 of 4.2 nM for hDcpS. It inhibits the decapping activity of DcpS, maintaining the enzyme in a non-catalytic conformation within the central nervous system and other tissues. RG3039 hydrochloride extends survival and improves functionality in mouse models of spinal muscular atrophy, making it useful for research related to this condition.
体外活性

RG3039 (1-100 nM) 是一种有效的抑制剂，对纯化的 hDcpS 脱帽酶表现出强效抑制作用，其 IC 50 值为 4.2 nM。

体内活性

RG3039 hydrochloride 在 2B/2 SMA 小鼠中表现出显著疗效：以 (20 mg/kg；灌胃；每日 1 次；P4 至 P20) 给药可将中位生存期提高逾 600% 至 112 天，并改善心脏、运动及神经肌肉功能；而在 (20 mg/kg；灌胃；每日 1 次；出生后第 11 天至第 20 天) 条件下，仅产生轻微生存获益（中位生存期 23 天）。此外，RG3039 hydrochloride 以 (3-40 mg/kg；每日；从出生后第 1 天起) 给药时，可通过体内有效抑制 DcpS，改善重症 SMA 小鼠的生存、运动功能、突触连接、神经肌肉接头功能及肌肉大小。

化学信息
分子量505.27
分子式C21H25Cl4N5O
CAS No.1466525-84-7
SmilesClC1=CC=CC(Cl)=C1CN2CCC(CC2)COC3=C4C(N)=NC(N)=NC4=CC=C3.Cl.Cl
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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