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RM-041

货号 T219224Cas号 2953276-07-6 一键复制产品信息
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RM-041 是一种选择性且口服有效的 KRASG13C(ON) 抑制剂，可与 KRASG13C(ON) 和 Cyclophilin A 形成共价复合物。RM-041 通过空间位阻阻碍 RAS 效应蛋白结合，并进一步与 Cys-13 共价结合形成不可逆抑制复合物，从而抑制 KRASG13C 突变癌细胞增殖。该化合物可在细胞及异种移植肿瘤模型中诱导 KRASG13C 肿瘤消退，与上游节点抑制剂联用时（如 SHP2 抑制剂）具有协同作用，可用于非小细胞肺癌研究。

RM-041

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货号 T219224Cas号 2953276-07-6

RM-041 是一种选择性且口服有效的 KRASG13C(ON) 抑制剂，可与 KRASG13C(ON) 和 Cyclophilin A 形成共价复合物。RM-041 通过空间位阻阻碍 RAS 效应蛋白结合，并进一步与 Cys-13 共价结合形成不可逆抑制复合物，从而抑制 KRASG13C 突变癌细胞增殖。该化合物可在细胞及异种移植肿瘤模型中诱导 KRASG13C 肿瘤消退，与上游节点抑制剂联用时（如 SHP2 抑制剂）具有协同作用，可用于非小细胞肺癌研究。

RM-041
规格价格库存数量
10 mg
待询
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大包装 & 定制

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凭借在化合物合成方面的丰富经验，我们可以根据您的研究需求为该产品提供快速定制合成服务。

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产品介绍

生物活性
产品描述
RM-041 is a selective, orally bioavailable KRASG13C(ON) inhibitor that forms a covalent complex with KRASG13C(ON) and Cyclophilin A. By sterically hindering RAS effector protein binding and covalently bonding with Cys-13, it creates an irreversible inhibitory complex that prevents the proliferation of KRASG13C mutant cancer cells. RM-041 can induce tumor regression in KRASG13C cell and xenograft models and shows synergistic effects when combined with upstream node inhibitors (such as SHP2 inhibitors). It is applicable for research in non-small cell lung cancer.
体外活性

KRAS G13C 相较于 KRAS G12C 拥有更高的自发性核苷酸交换速率，这使其对 GEF (鸟苷酸交换因子) 重新加载的依赖性减少，也降低了对上游抑制剂如 SHP2 和 SOS1 的敏感性。因此，对于携带 KRAS G13C 突变的肿瘤，急需直接抑制 KRAS G13C。此外，KRAS G13C 还对特定的 GAP (鸟苷三磷酸酶激活蛋白)，包括 NF1，表现出独特的敏感性。临床前联合用药策略建议：通过 RM-041 特异性抑制突变性 KRAS G13C，同时联合靶向 SHP2 等关键上游节点，以削弱野生型 RAS 信号传导所产生的协同作用。

化学信息
分子量1032.20
分子式C54H72F3N9O8
CAS No.2953276-07-6
SmilesO=C(C=C)N1COC2(CCN(C(=O)N(C)C(C(=O)NC3C(=O)N4NC(C(=O)OCC(C)(C)CC=5C6=CC(=CC=C6N(C5C=7C=CC=NC7C(OC)C)CC(F)(F)F)C8=CCCN(C8)C3)CCC4)C(C)C)CC2)C1C
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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