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IRBM-Z-2 是一种非竞争性、可口服的寨卡病毒 (ZIKV) NS2B-NS3 蛋白酶抑制剂,针对野生型和 I156T 突变的 IC50 分别为 0.04 和 3.1 μM。它展现出广谱抗黄病毒的潜力,对登革病毒 2 (DENV2) 和西尼罗河病毒 (WNV) NS2B-NS3 蛋白酶的 IC50 分别为 2.1 和 0.09 μM。IRBM-Z-1 能抑制寨卡病毒复制,并减轻病毒诱导的细胞病变效应,适用于 ZIKV 感染相关的研究。
IRBM-Z-2 是一种非竞争性、可口服的寨卡病毒 (ZIKV) NS2B-NS3 蛋白酶抑制剂,针对野生型和 I156T 突变的 IC50 分别为 0.04 和 3.1 μM。它展现出广谱抗黄病毒的潜力,对登革病毒 2 (DENV2) 和西尼罗河病毒 (WNV) NS2B-NS3 蛋白酶的 IC50 分别为 2.1 和 0.09 μM。IRBM-Z-1 能抑制寨卡病毒复制,并减轻病毒诱导的细胞病变效应,适用于 ZIKV 感染相关的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | IRBM-Z-2 is a non-competitive, orally active inhibitor of the Zika virus (ZIKV) NS2B-NS3 protease, with IC50 values of 0.04 μM for the wild-type and 3.1 μM for the I156T mutant strain. It shows broad-spectrum antiviral potential against flaviviruses, with IC50 values of 2.1 μM for Dengue virus 2 (DENV2) and 0.09 μM for West Nile virus (WNV) NS2B-NS3 proteases. Additionally, IRBM-Z-1 inhibits Zika virus replication and alleviates virus-induced cytopathic effects, making it useful for studies related to ZIKV infection. |
| 体外活性 | IRBM-Z-2 在生化实验中抑制 DENV2 NS2B-NS3 T156I 突变体蛋白酶活性,IC 50 为 0.4 μM,且较野生型蛋白酶效力更强;IRBM-Z-2 (72 h) 强效抑制 Vero 细胞中野生型 ZIKV replicon 复制,EC 50 为 0.03 μM,在浓度高达 32 μM 时未检测到细胞毒性;其对 Vero 细胞中 ZIKV I156T 突变体 replicon 复制亦有抑制作用,EC 50 为 0.79 μM,在浓度高达 32 μM 时未检测到细胞毒性,但较野生型 replicon 效力下降;此外,IRBM-Z-2 (72 h) 抑制 Vero 细胞中 WNV replicon 复制,EC 50 为 0.31 μM,在浓度高达 32 μM 时未检测到细胞毒性;IRBM-Z-2 (6 天) 强效抑制 ZIKV PRVABC59 strain 在 BHK-21 细胞中诱导的致细胞病变效应 (CPE),EC 50 为 0.016 μM,且在浓度高达 37.9 μM 时未检测到细胞毒性;IRBM-Z-2 (48 h) 在 HuH-7 细胞中抑制 ZIKV Padova strain 和 H/PF/2013 strain,apparent IC 50 为 6 至 20 nM,在测试浓度下未检测到细胞毒性;IRBM-Z-2 (6 天) 还可抑制 WNV Kern 515 strain 在 Vero76 细胞中诱导的致细胞病变效应 (CPE),EC 50 为 1.0 μM,在浓度高达 50 μM 时未检测到细胞毒性。 |
| 体内活性 | IRBM-Z-2 在 AG129 小鼠中表现出显著的抗 ZIKV 活性:以 100 mg/kg 腹腔注射、每日 1 次、连续 5 天给药时,可使 ZIKV 血清病毒载量最高降低 4.5 log10,并完全阻止 ZIKV 诱导的体重减轻;以 100 mg/kg 口服灌胃、每日 2 次、连续 14 天给药时,可在第 5 天将 ZIKV 血清病毒载量降至不可检测水平,预防体重下降,并实现 100% 存活率。 |
| 分子量 | 469.42 |
| 分子式 | C22H18F3N7O2 |
| CAS No. | 3014840-61-7 |
| Smiles | O=C([N-]C=1ON=[N+](C1)CC=2N=CC(=CC2)C3=C(N=CN=C3C)C)NC4=CC=CC(=C4)C(F)(F)F |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多