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T133

货号 T217846Cas号 3101627-06-6 一键复制产品信息
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T133 是一种口服活性的 ATP 竞争性 mTOR 抑制剂,IC50 为 0.34 nM,Ki 为 0.17 nM;该化合物可抑制 AKT、S6K1 和 4EBP1 的磷酸化,抑制癌细胞增殖与迁移,并诱导细胞凋亡(apoptosis)、细胞周期阻滞及自噬 (autophagy)。在异种移植小鼠模型中,T133 表现出剂量依赖性的抗肿瘤活性,可用于胃癌、肺癌等癌症研究。

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货号 T217846Cas号 3101627-06-6

T133 是一种口服活性的 ATP 竞争性 mTOR 抑制剂,IC50 为 0.34 nM,Ki 为 0.17 nM;该化合物可抑制 AKT、S6K1 和 4EBP1 的磷酸化,抑制癌细胞增殖与迁移,并诱导细胞凋亡(apoptosis)、细胞周期阻滞及自噬 (autophagy)。在异种移植小鼠模型中,T133 表现出剂量依赖性的抗肿瘤活性,可用于胃癌、肺癌等癌症研究。

T133
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产品介绍


生物活性
产品描述
T133 is an orally active ATP-competitive mTOR inhibitor with an IC50 of 0.34 nM and a Ki of 0.17 nM. It effectively inhibits the phosphorylation of AKT, S6K1, and 4EBP1. T133 suppresses the proliferation and migration of cancer cells, inducing apoptosis, cell cycle arrest, and autophagy. It demonstrates dose-dependent antitumor efficacy in xenograft mouse models. T133 is applicable in cancer research, including gastric and lung cancers.
体外活性

T133 (Compound 51) 是一种高效抑制剂,对于重组 mTOR 激酶,其 IC 50 值为 0.34 nM,K i 值为 0.17 nM。该化合物相较多数 I 类 PI3K 亚型对 mTOR 的选择性超出10倍以上,对 PI3Kδ 的 K i 为 1.8 nM,PI3Kγ 的 K i 为 4.9 nM,PI3Kα 的 K i 为 47 nM,PI3Kβ 的 K i 为 125 nM。T133 在 72 小时内对 HGC-27、NCI-H1299 和 T-47D 癌细胞增殖的 IC 50 分别为 0.82 μM、1.22 μM 和 0.28 μM。浓度为 1-2.5 μM 处理 16 小时可以显著抑制 HGC-27 胃癌细胞迁移。浓度在 0.3-100 μM 时,T133 在 2-24 小时内剂量依赖性地抑制 PI3K/AKT/mTOR 信号通路,并在 2 小时和 24 小时的处理后诱导 HGC-27、NCI-H1299 及 T-47D 癌细胞凋亡。在 20-100 nM 浓度处理 48 小时后,该化合物可诱导 HGC-27 胃癌细胞自噬。T133 处理浓度为 100-500 nM 在 24 小时后能使 HGC-27 胃癌细胞阻滞于细胞周期 G1 期。

体内活性

在 HGC-27 胃癌异种移植模型中,T133 (Compound 51) 以 30-60 mg/kg 的剂量经口服给药,每日一次,持续 18 天,分别达到了 83% 和 92% 的肿瘤生长抑制率,且具备良好的安全性特征。此外,T133 以相同剂量和给药频率运行 26 天,对 NCI-H1299 非小细胞肺癌异种移植模型同样展现出显著的肿瘤生长抑制效果,同时保持良好的安全性。

化学信息
分子量421.41
分子式C21H19N5O5
CAS No.3101627-06-6
SmilesO=C1N(C=2C(N=C1C=3C=4C(OC3)=CC(O)=CC4)=C(N)N=CN2)[C@@H]5CC[C@@H](C(O)=O)CC5
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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