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PDE4B/D-IN-5

货号 T218329Cas号 3064814-26-9 一键复制产品信息
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[PDE4B/D-IN-5 (Compound P32)] 是一种外周限制性、血脑屏障穿透性极低且具有口服活性的 PDE4B/PDE4D 抑制剂，对 PDE4B 和 PDE4D 的 IC50 分别为 3.4 nM 和 2.2 nM。PDE4B/D-IN-5 可抑制 TNF-α 生成，显著降低 Bax/Bcl2 比值，并通过降低 MPO 活性和 NO 水平减轻氧化应激，具有抗炎、抗氧化和抗凋亡 (Anti-apoptotic) 活性，可用于急性肺损伤研究。

PDE4B/D-IN-5

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货号 T218329Cas号 3064814-26-9

[PDE4B/D-IN-5 (Compound P32)] 是一种外周限制性、血脑屏障穿透性极低且具有口服活性的 PDE4B/PDE4D 抑制剂，对 PDE4B 和 PDE4D 的 IC50 分别为 3.4 nM 和 2.2 nM。PDE4B/D-IN-5 可抑制 TNF-α 生成，显著降低 Bax/Bcl2 比值，并通过降低 MPO 活性和 NO 水平减轻氧化应激，具有抗炎、抗氧化和抗凋亡 (Anti-apoptotic) 活性，可用于急性肺损伤研究。

PDE4B/D-IN-5
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10-14周
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待询
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产品介绍

生物活性
产品描述
PDE4B/D-IN-5 (Compound P32) is a peripherally restrictive, orally active inhibitor of PDE4B and PDE4D with minimal blood-brain barrier penetration, exhibiting IC50 values of 3.4 nM and 2.2 nM, respectively. It suppresses TNF-α production and significantly reduces the Bax/Bcl2 ratio, mitigates oxidative stress by decreasing MPO activity and NO levels. PDE4B/D-IN-5 possesses anti-inflammatory, antioxidant, and anti-apoptotic (Anti-apoptotic) properties and is applicable for acute lung injury research.
靶点活性
PDE4B1:3.4 nM
体外活性

PDE4B/D-IN-5 能强效抑制体外荧光偏振酶活实验中的重组 PDE4B1 (IC 50 = 3.4 nM)。在 15 μM 浓度下，PDE4B/D-IN-5 于大鼠肝微粒体中表现出极高的代谢稳定性，在 60 分钟内剩余 94.8%，半衰期达 5.5 小时，清除率低至 0.0021 mL min −1 mg −1。PDE4B/D-IN-5 在 1-4 μM 浓度范围内，于 1 小时内显示出对刺激 LPS 的 RAW264.7 小鼠巨噬细胞中 TNF-α 产生的剂量依赖性抑制作用。

体内活性

PDE4B/D-IN-5 在 1-6 mg/kg（口服）时不诱导比格犬呕吐；在 6-12 mg/kg（腹腔注射，每日 1 次，连续 5 天）条件下，可通过 cAMP-Epac 通路介导的抗炎、抗氧化和抗凋亡作用，剂量依赖性减轻脂多糖 (LPS) 诱导的雄性 C57BL/6 小鼠急性肺损伤。

化学信息
分子量425.43
分子式C22H21F2N5O2
CAS No.3064814-26-9
SmilesO=C(O)CC1=CC=C(C=C1)NC2=CC=C3C(=C2)C(=NN3CC(F)F)C4=CC=NN4CC
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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