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FLT3D835Y/F691L-IN-1 (compd 8v) 是一种口服有效的抑制剂,针对FLT3-酪氨酸激酶域的D835Y/F691L继发突变,IC50分别为1.5和9.7 nM。FLT3D835Y/F691L-IN-1 可用于急性髓系白血病的研究。
FLT3D835Y/F691L-IN-1 (compd 8v) 是一种口服有效的抑制剂,针对FLT3-酪氨酸激酶域的D835Y/F691L继发突变,IC50分别为1.5和9.7 nM。FLT3D835Y/F691L-IN-1 可用于急性髓系白血病的研究。

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| 产品描述 | FLT3D835Y/F691L-IN-1 (compd 8v) is an orally active inhibitor targeting the secondary mutations D835Y/F691L in the FLT3 tyrosine kinase domain, with IC50 values of 1.5 and 9.7 nM, respectively. This compound is applicable in research related to acute myeloid leukemia. |
| 体外活性 | FLT3D835Y/F691L-IN-1(0.16-100 nM,4 h)有效抑制p-FLT3以及细胞周期相关蛋白CDK4/6和Cyclin D3,也对转染了FLT3-ITD、FLT3-ITD-D835Y、FLT3-ITD-F691L、FLT3-ITD-D835Y-F691L的Ba/F3细胞和MV4-11急性髓系白血病细胞系的增殖有抑制作用,其IC50值分别为12.2、10.5、24.6、16.9和6.8 nM。 |
| 体内活性 | FLT3D835Y/F691L-IN-1 (30 mg/kg, 口服, 每日一次共28天) 能够抑制 Ba/F3-FLT3-ITD-D835Y 异种移植模型小鼠的肿瘤体积。 |
| 分子式 | C26H37N7O4 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
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