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别名 WSF1-IN-1
WSF1-IN-1 是一种可口服的小分子 WSF1 蛋白抑制剂,用于研究 Wolfram 综合征中与 WSF1 相关的肿瘤发生机制。在使用 HepG2 亲本细胞与 WFS1 基因敲除细胞的研究中,WSF1-IN-1 选择性地抑制WSF-1,IC50 值为 0.33 μM,证实了WSF1-IN-1在调控 WSF1 相关细胞通路中的靶点选择性与机制特异性。


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WSF1-IN-1 是一种可口服的小分子 WSF1 蛋白抑制剂,用于研究 Wolfram 综合征中与 WSF1 相关的肿瘤发生机制。在使用 HepG2 亲本细胞与 WFS1 基因敲除细胞的研究中,WSF1-IN-1 选择性地抑制WSF-1,IC50 值为 0.33 μM,证实了WSF1-IN-1在调控 WSF1 相关细胞通路中的靶点选择性与机制特异性。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 1,630 | In stock | |
| 5 mg | ¥ 3,320 | In stock | |
| 25 mg | ¥ 13,900 | In stock | |
| 50 mg | ¥ 18,300 | In stock | |
| 100 mg | ¥ 28,300 | In stock | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 3,840 | In stock |
| 产品描述 | WSF1-IN-1 is an orally bioavailable small-molecule inhibitor of the WSF1 protein, designed for the investigation of WSF1-associated tumorigenesis in Wolfram syndrome. in studies using HepG2 parental and HepG2 WFS1 knockout cell lines, WSF1-IN-1 demonstrated differential inhibitory potency with IC50 values of 0.33 μM, confirming its target selectivity and mechanistic specificity in modulating WSF1-related cellular pathways. |
| 体外活性 | 在细胞活性相关实验中,WSF1-IN-1(compound 136)对不同细胞的抑制效果呈现明显差异,具体数据如下:针对人胚肾 293 细胞(Hek293),其对空载体细胞的半数抑制浓度(IC₅₀)超过 27μM,而对 WFS1 过表达的 Hek293 细胞,IC₅₀仅为 0.03μM;在癌细胞系中,结肠癌细胞 Colo-205 的对照短发夹 RNA(Control shRNA)细胞,IC₅₀为 0.05μM,WFS1 短发夹 RNA(WSF1 shRNA)细胞则大于 9μM;乳腺癌细胞 DU4415 的对照短发夹 RNA(Control shRNA)细胞,IC₅₀是 0.08μM,WFS1 短发夹 RNA(WSF1 shRNA)细胞为 6.1μM;肝癌细胞 HepG2 的对照短发夹 RNA(Control shRNA)细胞,IC₅₀为 0.26μM,WFS1 短发夹 RNA(WSF1 shRNA)细胞则为 2.2μM [1]。 |
| 体内活性 | 在非小细胞肺癌(NSCLC)患者来源的异种移植瘤 OD33996 裸鼠(nu/nu 小鼠)模型中,WSF1-IN-1(100 mg / kg,每日一次,口服给药,持续 14 天)的肿瘤生长抑制率(TGI)达到106.65%[1]。 |
| 别名 | WSF1-IN-1 |
| 分子量 | 446.44 |
| 分子式 | C20H21F3N8O |
| CAS No. | 2379577-82-7 |
| Smiles | CN1C=2C(=C(C)N=C(NCC3=CN(CC=4C=CC(C(F)(F)F)=NC4)N=C3)N2)NC(=O)[C@@H]1C |
| 颜色 | White |
| 物理性状 | Solid |
| 存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
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