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SG-55 是一种选择性非竞争性且口服有效的 AKR1C3 抑制剂,IC50 为 5 nM,Ki 为 10 nM。它对 AKR1C3 的选择性比对 AKR1C1、AKR1C2 和 AKR1C4 高 2000 倍以上 (>10 μM)。SG-55 能提升还原型/氧化型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸 (NADPH/NADP+) 比值,降低还原型/氧化型谷胱甘肽 (GSH/GSSG) 比值,并诱导 DNA 双链断裂。此外,SG-55 能克服非小细胞肺癌 (NSCLC) 中由 EGFR^C797S 三重突变引发的 Osimertinib 耐药性。
SG-55 是一种选择性非竞争性且口服有效的 AKR1C3 抑制剂,IC50 为 5 nM,Ki 为 10 nM。它对 AKR1C3 的选择性比对 AKR1C1、AKR1C2 和 AKR1C4 高 2000 倍以上 (>10 μM)。SG-55 能提升还原型/氧化型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸 (NADPH/NADP+) 比值,降低还原型/氧化型谷胱甘肽 (GSH/GSSG) 比值,并诱导 DNA 双链断裂。此外,SG-55 能克服非小细胞肺癌 (NSCLC) 中由 EGFR^C797S 三重突变引发的 Osimertinib 耐药性。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
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| 产品描述 | SG-55 is a selective, non-competitive, orally active inhibitor of AKR1C3, with an IC50 of 5 nM and a Ki of 10 nM. It has over 2000-fold higher selectivity for AKR1C3 compared to AKR1C1, AKR1C2, and AKR1C4 (>10 μM). SG-55 enhances the NADPH/NADP+ ratio, decreases the GSH/GSSG ratio, and induces DNA double-strand breaks. Additionally, SG-55 can overcome resistance to Osimertinib mediated by the EGFRC797S triple mutation in non-small cell lung cancer (NSCLC). |
| 靶点活性 | AKR1C3:5 nM |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多