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PSFL2915是一种具备口服活性的P2X受体抑制剂,对人源P2X3的IC50为0.319 μM,对大鼠P2X2/3的IC50为0.261 μM,而对人源P2X2的IC50则为13.3 μM。其对人源P2X3的选择性约为对人源P2X2的42倍。PSFL2915通过变构收紧阻止通道开放所必需的头部结构域内的口袋,从而抑制人源P2X3的激活,并且其抑制效果具有镁离子依赖性。该化合物可用于慢性咳嗽的研究。
PSFL2915是一种具备口服活性的P2X受体抑制剂,对人源P2X3的IC50为0.319 μM,对大鼠P2X2/3的IC50为0.261 μM,而对人源P2X2的IC50则为13.3 μM。其对人源P2X3的选择性约为对人源P2X2的42倍。PSFL2915通过变构收紧阻止通道开放所必需的头部结构域内的口袋,从而抑制人源P2X3的激活,并且其抑制效果具有镁离子依赖性。该化合物可用于慢性咳嗽的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
| 产品描述 | PSFL2915 is an orally active P2X receptor inhibitor, with an IC50 of 0.319 μM for human P2X3, 0.261 μM for rat P2X2/3, and 13.3 μM for human P2X2, demonstrating approximately 42 times selectivity for human P2X3 over human P2X2. It inhibits human P2X3 activation by allosterically tightening the pocket within the head domain needed for channel opening, and this inhibition is magnesium-dependent. PSFL2915 can be utilized in research related to chronic cough. |
| 体外活性 | PSFL2915 (0.01-3 μM; 0.6 μM; 1 μM) 是一种Mg 2+-dependent、non-competitive hP2X3 allosteric inhibitor,对hP2X3的选择性约为hP2X2的42倍,并可强效抑制rP2X2/3 heterotrimer,而对其他P2X亚型活性较低。PSFL2915 (1 μM) 通过靶向hP2X3 head domain的internal pocket发挥抑制作用,其对含有该hP2X3结构域的hP2X4 chimera的强效抑制进一步证实了这一机制。PSFL2915 (500 nM) 还可抑制ATP诱导的hP2X3 head domain internal pocket构象变化,而该变化是channel activation所必需的。 |
| 体内活性 | PSFL2915 在多种雄性动物慢性咳嗽模型中显示出显著镇咳活性:于氨气诱导的雄性 C57BL/6 小鼠中,PSFL2915 (15 mg/kg;灌胃;每日 2 次;连续 7 天) 的效力与等剂量 Gefapixant 相当;于柠檬酸/ATP 诱导的雄性 Hartley 豚鼠模型中,PSFL2915 (10 mg/kg;灌胃;每日 2 次;连续 7 天) 同样表现出与等剂量 Gefapixant 相当的镇咳效力。此外,PSFL2915 (15 mg/kg;灌胃;每日 2 次;7-10 天) 未损害雄性 C57BL/6 小鼠的味觉感知,这一点经针对苦味和甜味物质的双瓶偏好试验验证;PSFL2915 (10-20 mg/kg;腹腔注射) 亦未影响雄性 Sprague Dawley 大鼠的苦味感知,该结果由采用奎宁的双瓶偏好试验测得。 |
| 分子量 | 462.36 |
| 分子式 | C15H10O13S2 |
| CAS No. | 88134-39-8 |
| Smiles | O=C1C(O)=C(OC=2C1=C(O)C=C(O)C2S(=O)(=O)O)C=3C=C(O)C(O)=C(C3)S(=O)(=O)O |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多