ET-A

Macitentan (ACT-064992) 是一种内皮素受体拮抗剂，用于治疗肺动脉高压。

Zibotentan (ZD4054) 是一种选择性的，具有口服活性的内皮素 A (ETA) 受体拮抗剂，Ki 为 13 nM。它具有抗癌作用，可研究去势抵抗性前列腺癌。

Enrasentan（sb-217242）是一种 ET（A） 和 ET（B） 受体的混合拮抗剂，可降低血压、防止心肌肥大和保护心肌功能。

Nebentan potassium (YM598) 是一种具有口服活性和选择性的非肽类内皮素受体 (ETA receptor) 拮抗剂。Nebentan potassium 抑制肺动脉高压，可用于研究神经系统疾病和心血管疾病。

Clazosentan (Ro 61-1790) 是一种特异性内皮素 A (ETA）受体拮抗剂,抑制 ET-1 介导的血管痉挛。Clazosentan 可用于研究神经系统疾病和心血管疾病。

Avosentan（Ro 67-0565; SPP-301） 是有效的内皮素受体（ETA）拮抗剂,对内皮素-1诱导的收缩有很强的抑制作用,可能对慢性肾脏疾病具有保护作用。[2]

Ambrisentan (BSF 208075) 是 ET A 型受体选择性拮抗剂。

Bosentan (Benzenesulfonamide) 是 endothelin-1 (ET)拮抗剂，在人的 SMC 细胞中，它能够作用于 ETA 受体(Ki:4.7 nM)和 ETB 受体(Ki:95 nM)。

Bosentan hydrate (Ro 47-0203) 是endothelin-1 (ET)竞争性拮抗剂，在人SMC 细胞中，它能够作用于 ETA 受体(Ki:4.7 nM)和 ETB 受体(Ki:95 nM)。

BMS 182874 hydrochloride 是一种非肽内皮素 (El) 受体拮抗剂。

Ro 46-2005是新型非肽类内皮素拮抗剂，能够抑制人血管平滑肌细胞(ETA 受体)(IC50:220 nM)。

Darusentan (Lu-135252) 是内皮素受体 A (ET-A) 受体选择性拮抗剂，能够作用于 ET-A 受体(Ki:1.4 nM)及ET-B 受体(Ki:184 nM)，对 ETA 受体的选择性大于 ETB 受体的100以上。它在大鼠主动脉血管平滑肌细胞膜中竞争结合放射性标记的内皮素(Ki:13 nM)。

Sitaxsentan sodium (TBC11251 sodium salt) 是 endothelin A receptor 选择性拮抗剂。

Aprocitentan (ACT-132577) 是一种 Macitentan 的主要活性代谢物。它是 ETA/ETB 的双重拮抗剂，其 pA2值分别为 6.7 和 5.5，IC50分别为 3.4 nM 和 987 nM。

Atrasentan （ABT-627）是内皮素受体 (endothelin receptor) 拮抗剂，能够抑制 ETA 的活性(IC50值为0.0551 nM)。

Atrasentan hydrochloride (ABT-627 hydrochloride) 是内皮素 A 受体选择性拮抗剂，抑制内皮素 A 受体活性的IC50为 0.0551 nM。

A-192621 is a potent, nonpeptide, orally active and selective endothelin B (ETB) receptor antagonist with an IC50 of 4.5 nM and a Ki of 8.8 nM. A-192621 promotes apoptosis in PASMCs and it also causes elevation of arterial blood pressure and an elevation

IRL 2500 是内皮素受体的拮抗剂，对内皮素 A 受体和内皮素 B 受体的 IC50 分别为 1.3 和 94 nM。

Tezosentan is an antagonist of the endothelin receptor (pA2s: 9.5, 7.7 for ETA and ETB receptors, respectively).

Macitentan-d4 (ACT-064992 D4) 是一种 Macitentan 氘代物，可被当作非多肽 ETA 和 ETB  (内皮素受体)双拮抗剂。Macitentan-d4 比 Macitentan 毒性更低，半衰期更长，可用于研究由内皮素受体介导介导的疾病。

ETA antagonist 1 is an antagonist of ETA selective (IC50 of 0.08 μM).

Endothelin 1 (swine, human) 是一种强效的内源性血管收缩肽，主要由内皮细胞释放，通过 ETA 和 ETB 受体发挥作用。Endothelin 1 (swine, human) 可介导血管平滑肌收缩，促进纤维化，刺激活性氧生成，并诱导促炎信号通路，因此在血管功能障碍、高血压及氧化应激相关病理研究中具有核心地位。

Aprocitentan D4 (ACT-132577 D4) is a deuterium-labeled Aprocitentan. Aprocitentan is a major and pharmacologically active metabolite of Macitentan. Aprocitentan is a dual ETA/ETB antagonist (IC50s: 3.4 nM and 987 nM; pA2s: 6.7 and 5.5).

Erythrofuranosyladenine(9-beta-D-Erythrofuranosyladenine, ETA) is a nontoxic MTAP substrate. Erythrofuranosyladenine is an effective salvage agent for methylthioadenosine phosphorylase–selective therapy of T-cell acute lymphoblastic leukemia with L-alanos