生物活性

产品描述	Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) is a high potent inhibitor of prostate-specific membrane antigen (PSMA)(Ki of 0.37 nM).
靶点活性	LNCaP cells:2.34 - 2.94 nM (Ki), PSMA:0.37 nM (Ki)
体外活性	化学修饰的PSMA抑制剂PSMA-617显示出至少72小时的高辐解稳定性。其高抑制效力（平衡解离常数[K(i)] = 2.34 - 2.94 nM，针对LNCaP细胞；酶促测定的 K(i) = 0.37 - 0.21 nM）以及在LNCaP细胞中的高效内化作用已得到证明。
体内活性	小动物PET成像测量显示，在注射Vipivotide tetraxetan后仅1小时，就可观察到高肿瘤与背景对比度。器官分布结果揭示，Vipivotide tetraxetan在注射1小时后特异性聚集于LNCaP肿瘤及肾脏[1]。
别名	PSMA-617

化学信息

分子量	1042.14
分子式	C₄₉H₇₁N₉O₁₆
CAS No.	1702967-37-0
Smiles	OC(=O)CC[C@H](NC(=O)N[C@@H](CCCCNC(=O)[C@H](Cc1ccc2ccccc2c1)NC(=O)[C@H]1CC[C@H](CNC(=O)CN2CCN(CC(O)=O)CCN(CC(O)=O)CCN(CC(O)=O)CC2)CC1)C(O)=O)C(O)=O
密度	1.322 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息

DMSO: 100 mg/mL (95.96 mM), Sonication is recommended.

H2O: 100 mg/mL (95.96 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 4 mg/mL (3.84 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO/H2O

该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

Vipivotide tetraxetan