氯乙酰胺筛选库

Chloroacetamide Screening Library

很棒

货号 EN7800

氯乙酰胺是一类众所周知的亲电弹头，在共价抑制剂设计中应用广泛，特别是因其能够选择性地与半胱氨酸残基结合。尽管氯乙酰胺通常被认为是反应性过强，但与丙烯酰胺和乙烯砜等常用弹头相比，其主要优势在于能够与靶残基形成不可逆的共价键，从而实现对共价结合事件的明确检测。
目前，多种含有氯乙酰胺弹头的化合物正处于积极研究之中，并显示出令人鼓舞的治疗潜力：RHA-059、UPR1376，以及DK2403（一种高效、选择性共价MAP2K7抑制剂，靶向激酶活性位点的Cys218）。
氯乙酰胺筛选库包含1200个化合物。
https://enamine.net/compound-collections/covalent-compounds/chloroacetamides

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产品描述

分子举例

氯氟乙酰胺类和2-氯丙酰胺类
除氯乙酰胺外，氯氟乙酰胺和氯丙酰胺引入了独特的反应特性与分子特征，拓展了弹头选择的多样性。
氯氟乙酰胺表现出可逆结合行为，这在某些情况下具有优势。例如，YH-6是一种结合Cys145的SARS-CoV-2 3CLpro的氮杂肽抑制剂。
相较于氯乙酰胺，2-氯丙酰胺是一类反应活性较低的亲电弹头，为目标蛋白的共价修饰提供了更好的选择性与可调性。例如，S-CW3554可选择性靶向蛋白质二硫异构酶（PDIA1），在多发性骨髓瘤细胞中显示出细胞毒性。