active

Y-27632 dihydrochloride (Y-27632 2HCl) 是一种 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂，具有口服有效性、ATP 竞争性。Y-27632 dihydrochloride 还抑制分离诱导的小鼠前列腺干或祖细胞凋亡。

MRTX1133 是一种 KRAS G12D 抑制剂 (KD=0.2 pM)，具有强效性、选择性和非共价性。MRTX1133 对 KRAS G12D 突变的肿瘤具有抑制活性，而对 KRAS 野生型肿瘤无抑制活性。

Prasugrel (CS-747) 是一种噻吩吡啶和前药，是一种可口服的 P2Y12受体拮抗剂，抑制 ADP 诱导的血小板聚集，用于预防急性冠状动脉综合征患者的血栓形成、不稳定型心绞痛和心肌梗塞，以及接受经皮冠状动脉介入治疗的患者。

Dabigatran etexilate (BIBR 1048) 是一种 Dabigatran 前药，具有口服活性。它具有抗凝作用，能够预防心房颤动引起的静脉血栓栓塞和中风。

Dasatinib (BMS-354825) 是一种酪氨酸激酶抑制剂，抑制 Src 和 Bcr-Abl (Ki=16/30 pM)，具有口服活性和 ATP 竞争性。Dasatinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗白血病和淋巴瘤等。

Dasatinib monohydrate (BMS-354825 Monohydrate) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的双重Src/Bcr-Abl 抑制剂，有抗肿瘤活性，还诱导凋亡和自噬。它抑制Src 和Bcr-Abl 的IC50分别为 0.5 nM 和 <1.0 nM，Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。

Obeticholic Acid (6-ECDCA，INT-747 )是一种高亲和力、半合成、胆汁酸衍生的 FXR 激动剂，EC50为 99 nM,且能够上调 IκB-α、KLF-2 和 KLF-4 表达。Obeticholic Acid (6-ECDCA，INT-747 )还显示出其治疗肝脂肪变性、炎症和纤维化的潜力，同时增加胰岛素敏感性。

Ponatinib (AP24534) 是一种有多靶点激酶抑制剂，具有口服活性，可以抑制 Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1 和 Src (IC50=0.37/1.1/1.5/2.2/5.4 nM)。Ponatinib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗成人慢性粒细胞白血病。

TMPD dihydrochloride 是酶促转化氧化还原的活性底物和用于还原血红素过氧化物酶的电子供体。

Dabigatran Etexilate Mesylate (BIBR 1048MS) 是一种口服具有活性的 Dabigatran 前药，具有抗凝作用，能够预防心房颤动引起的静脉血栓栓塞和中风。

Prasugrel Hydrochloride (LY 640315 Hydrochloride) 是一种噻吩吡啶和前药，是一种可口服的P2Y12受体拮抗剂，抑制 ADP 诱导的血小板聚集，用于预防急性冠状动脉综合征患者的血栓形成、不稳定型心绞痛和心肌梗塞，以及接受经皮冠状动脉介入治疗的患者。

BMS-986242 是具有口服具有活力、强效的、选择性的 indoleamine-2,3-dioxygenase 1 抑制剂，可用于研究癌症。

PHD-1-IN-1 是口服有效的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶结构域 1抑制剂，IC50为 0.034 μM。它与活性位 Fe2+具有独特的单齿结合相互作用，并诱导形成一个 “Arg367-out” 口袋。

CK-666 是一种肌动蛋白相关蛋白 Arp2/3 复合物的细胞渗透性抑制剂。 它与 Arp2/3 复合物结合，稳定复合物的非活性状态，阻止 Arp2 和 Arp3 亚基进入活化的丝状短节距构象。

Galanthamine N-Oxide 是分离于Zephyranthes concolor 的球茎中的一种生物碱。它抑制电鳗乙酰胆碱酯酶，EC50=26.2 μM。它是TcAChE，hAChE 和 hBChE 酶活性位点中底物调节的显著抑制剂。

Nevanimibe hydrochloride (PD-132301 hydrochloride) 是一种口服有效的，选择性酰基辅酶 A：胆固醇 O-酰基转移酶 1 抑制剂，EC50为 9 nM。它抑制 ACAT2，EC50为 368 nM。它诱导细胞凋亡，具有抗肾上腺皮质癌的潜力。

trans-AUCB (t-AUCB) 是口服具有活力的、选择性的可溶性环氧水解酶 (sEH) 抑制剂，对人，小鼠和大鼠的 sEH 的IC50分别为 1.3 nM，8 nM，8 nM。它具有抗神经胶质瘤特性。

CGP 35348 是 GABAB 受体的选择性拮抗剂 (EC50 = 34 μM)。 CGP 35348 可用于研究白化新生小鼠脑损伤后的神经肌肉协调和空间学习。

Avasimibe (PD-148515) 是一种口服有效的酰基辅酶 A: 胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂，对 ACAT1和 ACAT2的 IC50分别为 24 和 9.2 µM。Avasimibe 在前列腺癌中有研究的价值。

JNJ-67856633 是口服有效的、选择性的、变构性的 MALT1 protease 抑制剂。在某些情况下，JNJ-67856633可以导致肿瘤停滞。

Macranthoidin A 是一种具有口服活性的、提取于金银花中的皂苷。它对四氯化碳，对乙酰氨基酚和镉所致的肝损伤具有保护作用，对耳巴豆油的溶胀具有明显的抑制作用。

Seladelpar (MBX 8025) 是一种有效的，具有口服活性的， 特异性PPAR-δ激动剂，EC50为 2 nM。

Cyclo(his-pro) 是一种口服具有活力的，结构上与促甲状腺激素释放激素相关的环状二肽。它能够抑制NF-κB 核积累，也能够穿越脑血屏障并影响多种炎症和应激反应。

Bupranolol 是竞争性的、口服活性的、非选择性的β-adrenoceptor 拮抗剂，无固有的拟交感神经活性。