KTC1101 对于 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ、PI3Kγ的 IC50 值分别为 3.72 nM，36.29 nM，1.22 nM，17.09 nM。
KTC1101 有效地抑制了 PI3K 信号通路，PI3K 的下游效应子 AKT 和 mTOR 的磷酸化降低。[1]

在小鼠中， KTC1101 （100 mg/kg）具有良好的口服效果，Tmax 为 0.67 h，Cmax 为 1.66 μg/mL，AUC0-t 为 9.33 μg/mL*h。
KTC1101 （100 mg/kg）在四种测试的肿瘤模型（PC3、CAL33 和 HSC2）小鼠中显示出良好的肿瘤抑制效果。[1]