kinase

SAR348830 是间变性淋巴瘤激酶ALK 抑制剂。

R547 (Ro 4584820) 是一种口服有效，选择性， ATP 竞争性CDK 抑制剂，对 CDK1 cyclin B、 CDK2 cyclin E 和 CDK4 cyclin D1 作用的Ki 值分别为 2 nM、3 nM、1 nM。

Methacycline hydrochloride (Rondomycin) 是四环素抗生素，可抑制细菌蛋白质的合成。它是上皮-间质转化 (EMT) 抑制剂。它在体外可阻断 EMT，体内抑制纤维发生，不会直接影响 TGF-β1 Smad 信号传导。它是抗菌剂，有潜力研究肺纤维化。

Cytidine 5'-diphosphate trisodium salt (CDP) 可通过尿苷单磷酸激酶 (UMPK) 催化将磷酸基从 ATP 转移到胞苷一磷酸 (CMP) 生成用于合成 DNA 和 RNA 的胞苷三磷酸。

Ponatinib (AP24534) 是一种有多靶点激酶抑制剂，具有口服活性，可以抑制 Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1 和 Src (IC50=0.37 1.1 1.5 2.2 5.4 nM)。Ponatinib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗成人慢性粒细胞白血病。

Acyclovir (Aciclovir) 是鸟嘌呤类似物和具有口服活性的抗病毒剂。它对HSV-1(IC50为 0.85 μM)，HSV-2(IC50为 0.86 μM) 和水痘带状疱疹病毒有活性。

Sitravatinib (MGCD516) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶抑制剂。它单独使用即具有有效的抗肿瘤功效，且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。

HA-100 是蛋白激酶和ROCK 抑制剂，抑制PKG，PKA，PKC 和MLC 激酶的IC50值分别为 4、8、12 和 240 μM。

ALK inhibitor 1 是嘧啶类 ALK 的有效抑制剂。它是一种睾丸特异性丝氨酸 苏氨酸激酶 2 (TSSK2;IC50=31 nM) 和粘着斑激酶 (FAK;IC50=2 nM) 抑制剂。

RPI1 是特异性的、口服具有活力的 2-吲哚啉酮Ret 酪氨酸激酶抑制剂，具有抗肿瘤作用。它能够抑制人甲状腺髓样癌 TT 细胞增殖、Ret 酪氨酸磷酸化、Ret 蛋白表达及 PLCgamma、ERKs 和 AKT 的活化。

DS-1205b free base 是有效的AXL 激酶选择性抑制剂，IC50为 1.3 nM。它对MER，MET 和TRKA 也有抑制作用，IC50分别为 63、104 和 407 nM。 它可以抑制细胞迁移和肿瘤生长。

RSVA405 是一种具有口服活性的AMPK 激活剂，EC50值为 1 μM。它也是一种 STAT3 抑制剂，具有抗炎作用，可研究肥胖症。它通过促进 CaMKKβ 依赖的 AMPK 活化，从而抑制mTOR，并促进自噬以增加 Aβ 的降解。

BL-918 是一种 UNC-51 样激酶 1 的有效激活剂，EC50 为 24.14 nM。它通过靶向 ULK 复合物发挥其细胞保护性自噬作用。它有用于帕金森氏病的研究潜力。

CLK-IN-T3 是 CLK1、CLK2 和 CLK3 的抑制剂，IC50 为 0.67、15 和 110 nM。 CLK-IN-T3 具有抗癌活性。

Dovitinib lactate hydrate (TKI258) 是一种多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，FGFR1 3，VEGFR1 2 3和 PDGFRα β的 IC50值分别为 1，2，8 9，10 13 8，27 210 nM。

PTC299 ((4-chlorophenyl) (1S)-6-chloro-1-(4-methoxyphenyl)-1,3,4,9-tetrahydropyrido[3,4-b]indole-2-carboxylate) 是一种口服活性的 VEGFA mRNA 翻译抑制剂，可选择性地抑制转录后水平的 VEGF 蛋白合成。它还是二氢乳酸脱氢酶 (DHODH) 的有效抑制剂，可研究血液系统恶性肿瘤。

ALK inhibitor 2 是嘧啶类 ALK 的有效抑制剂。它是一种睾丸特异性丝氨酸 苏氨酸激酶 2 (TSSK2;IC50=37 nM) 和粘着斑激酶 (FAK;IC50=5 nM) 抑制剂。

Tyrphostin AG957 是一种酪氨酸激酶抑制剂，具有抗BCR ABL 酪氨酸激酶活性。它能够抑制p210bcr abl 酶活性 (IC50:2.9 μM)。

AZD-3463 (ALK IGF1R inhibitor) 是一种具有口服活性的ALK IGF1R 抑制剂，对 ALK 作用的Ki 值为 0.75 nM。它可诱导神经母细胞瘤细胞凋亡和自噬。

PF-6274484 是一种EGFR 抑制剂，对于 EGFR-L858R T790M 和 WT-EGFR 的 Ki 值分别为 0.14 和 0.18 nM。它在 H1975 肿瘤细胞和 A549 肿瘤细胞中抑制EGFR-L858R T790M 自身磷酸化和EGFR-WT，IC50分别为6.6和 5.8 nM。

Tetramethylcurcumin 是一种新型姜黄素类似物，是一种有效的 STAT3 磷酸化、DNA 结合活性和体外反式激活抑制剂。它具有抗炎和抗癌作用。

Adrenalone hydrochloride (Adrenalone HCl) 是一种多巴胺β氧化酶 (dopamine β oxidase) 抑制剂，结构与去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) 配体相似，IC50=36.9 μM。它是一种肾上腺素能 (adrenergic) 激动剂，用作局部血管收缩剂和止血剂。

R59949 是一种泛二酰甘油激酶(DGK)抑制剂，IC50为 300 nM。它通过提高内源性配体二酰甘油水平来激活蛋白激酶 C(PKC)。它强烈抑制 Ⅰ 型 DGKα 和 γ 的活性，中度减弱 Ⅱ 型 DGKθ 和 κ 的活性。

Compound SC-1是一种 Sorafenib 的衍生物，可抑制 STAT3磷酸化，通过依赖 SHP-1 的 STAT3失活诱导细胞凋亡，具有抗癌作用。